杂环含硫Schiff碱及其过渡金属配合物的合成、表征和生物活性研究

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杂环缩氨基硫脲具有良好的生物活性。近年来,杂环含硫Schiff碱及其金属配合物因其良好的抑菌、抗肿瘤活性引起了人们的广泛关注。以往的研究主要集中在吡啶类、呋喃类含硫Schiff碱及其过渡金属配合物上。而吡嗪类、噻唑类含硫Schiff碱及其过渡金属配合物则鲜有报道。本文的主要内容如下:1. 2-乙酰基吡嗪缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱及其金属配合物的合成与表征。合成了2-乙酰基吡嗪缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱及其双螫合锌(Ⅱ)、锰(Ⅱ)和单螯合的铜(Ⅱ)的金属配合物,并通过元素分析、质谱、红外光谱、电子光谱、核磁共振氢谱和摩尔电导等测试手段进行了表征,确定了其组成和可能的结构。2. 2-乙酰基噻唑缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱和2-乙酰基噻唑缩氨基硫脲schiff碱(?)合成了2-乙酰基吡嗪缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱和2-乙酰基噻唑缩氨基硫脲。并通过元素分析、质谱、红外光潜、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等测试手段进行了表征,确定了其组成和可能的结构。3. 2-乙酰基吡嗪缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱及其过渡金属配合物的抑菌活性研究。分别对2-乙酰基吡嗪缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱及其双螯合锌(Ⅱ)、锰(Ⅱ)和单螯合的铜(Ⅱ)的金属配合物测试了抑菌活性,实验菌株为革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、苏云金芽孢杆菌、巨大芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌)和革兰氏阴性菌(大肠杆菌、铜绿假单孢菌和恶臭假单孢菌)。抑菌活性测试表明:(1) 配体和配合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有一定的活性。(2) 配合物的活性强于配体的。(3) 化合物的活性和化合物的浓度不呈简单的线性关系,而是在一定浓度范围内有一个最大活性值。4. 对已合成化合物的抗稻瘟霉活性筛选为在已合成化合物中寻找抗肿瘤先导化合物,我们采用了稻瘟霉模型筛选法。抗稻瘟霉活性实验表明:上述化合物有不同程度的活性,而2-乙酰基噻唑缩肼基二硫代甲酸苄酯Schiff碱的活性最强。
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