自瑞典化学家Berzelius发现硒以来，关于硒和含硒化合物的报道相继出现，大量实验研究证明，硒是人体不可缺少的一种重要的微量元素，对于生物体细胞免疫能力和体液免疫能力发挥着重要作用。缺硒能引起多种疾病，进一步研究发现，含硒有机化合物具有防癌、抗癌，抗衰老，抗氧化，抗炎及抗肿瘤作用等多种生理功能。　　 氟是原子半径小，电负性最强的元素。这种特性使得氟与碳的亲和力大大增加，增强含氟化合物的稳定性。由于氟元素电子效应、模拟效应的独特性能引起芳环周围电子云密度的重新分布，进一步激活生物活性，具有协同增效作用。　　 目前，国内未见文献报道同时含有硒、氟两种元素的有机化合物，本论文以含氟化合物2-氨基-4-氟苯甲酸为原料，经过重氮化反应、酰化反应等，制备得到含有硒、氟两种元素的中间体2-氯硒基-4-氟苯甲酰氯，并进一步与具有氨基的不同化合物进行环合反应，合成了六个1，2苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物，其中五个未见文献报道。并经元素分析，IR,MS，1H-NMR、13C-NMR确证其化学结构。　　 对所合成的目标化合物WJC1-6进行体外抗肿瘤活性研究，结果表明：六个化合物具有抗肿瘤活性作用。以阿霉素为阳性对照药，通过对比它们的浓度抑制率和半数抑制率得出：WJC-1、WJC-2、WJC-3、WJC-4对SMMC-7721与BEL-7402均有抑制作用，并且其抗肿瘤活性都优于对照药阿霉素，WJC-1与WJC-2的抑制作用最强。化合物WJC-5、WJC-6对SMMC-7721有抑制作用，对BEL-7402基本没有抑制作用。