【摘 要】
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论文简单介绍了治疗勃起功能障碍(ED)药物的研究背景、作用机理、临床应用及该类药物的市场前景,同时对他达拉非的合成路线进行了讨论研究。他达拉非作为FDA批准的第一个长效
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论文简单介绍了治疗勃起功能障碍(ED)药物的研究背景、作用机理、临床应用及该类药物的市场前景,同时对他达拉非的合成路线进行了讨论研究。他达拉非作为FDA批准的第一个长效PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂,在ED治疗领域,具有广阔的市场前景,本论文对其仿制药的合成工艺研究,具有实际的意义。论文在分析和对比多条文献报道的他达拉非合成路线基础上,设计了一条适合工业化的路线,即以D-色氨酸甲酯盐酸盐和胡椒醛为起始原料,经P-S缩合、酰化、环合三步反应得到他达拉非,三步总收率79.62%,纯度99.99%以上,同时对合成过程中的各步反应条件及杂质进行了详细的考查,各步反应的中间体和最终产物均经1H-NMR、MS结构表征。论文在小试研究的基础上顺利进行了公斤级中试试验,进一步验证了小试工艺的稳定性。此路线具有工艺反应条件温和、产品收率高、成本低、操作过程简便易行等优势,适合工业化生产。目前公司已完成生产验证及BE备案资料的提交。
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