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合子草为葫芦科(Cucurbitaceae)盒子草属植物合子草[Actinostmma lobatum (Maxim.)Maxim.]的干燥全草,为一年生攀缘草本,主要分布于中国、日本、朝鲜等国,具有利尿消肿、清热解毒等功效。本文在综述了合子草的化学成分和药理活性研究的基础上,对其进行了系统的化学成分研究及抗肿瘤活性评价。采用硅胶柱色谱法、反相ODS、SephadexLH-20、半制备型HPLC等多种色谱手段从合子草的75%乙醇提取物中分离得到40个化合物。通过理化性质测定和波谱数据分析(IR、NMR、MS等)等方法鉴定它们的结构分别为:无白草苷L (1),无白草苷M (2),无白草苷N (3),无白草苷O (4),无白草苷B (5),无白草苷C (6),无白草苷D (7),无白草苷E (8),无白草苷G (9),土贝母皂苷乙(10),土贝母皂苷丙(11),脱木糖土贝母皂苷丙(12),土贝母皂苷戊(13),合子草皂苷Ⅰ (14),合子草皂苷J (15),合子草皂苷A (16),合子草皂苷C (17),合子草皂苷D (18),合子草皂苷E (19),葫芦素E (20),槲皮素(21),山奈酚(22),芸香苷(23),槲皮苷(24),山奈酚-3-O-[α-L-鼠李糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(25),异槲皮苷(26),没食子酸(27),没食子酸甲酯(28),原儿茶酸(29),原儿茶酸甲酯(30),对羟基苯乙酮(31),对羟基苯甲酸(32),对羟基苯甲醛(33),β-谷甾醇(34),胡萝卜苷(35),α-菠菜甾醇(36),α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(37),22, 23-二氢-α-菠甾酮(38), 5-羟甲基-2-呋喃甲醛(39),5-羟甲基-2-呋喃乙酮(40)。化合物1-4、14和15为未见文献报道的新化合物;化合物10-13, 20, 27-37, 39-40为首次从盒子草属植物中分离得到的已知化合物。采用MTT法,对从合子草中分得的部分化合物进行了体外肿瘤抑制活性的初步筛选和评价。实验结果表明,化合物1-5、8-10、12和13对MCF-7细胞株显示出较强的细胞毒活性,其IC50值均<10μmol/L;化合物6、8、10-13对A549细胞株显示出较强的细胞毒活性,其中化合物8、10、13的IC50值分别为0.07、0.98、0.96 μmol/L;化合物1-8、10-13对HCT-116细胞株显示出较强的细胞毒活性,其IC50值均<10μmol/L;化合物5、8-10对HT-29细胞株的IC50值均<10 μmol/L,其中化合物8和10的IC50值分别为0.06和0.88μmol/L;化合物1-8、10、12、13对BCG-823细胞株显示出较强的细胞毒活性,其IC50值均<10 μmol/L,其中化合物1、8和10的IC50值分别为0.001、0.03和0.03 μmol/L。