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目的：本实验采用不同浓度柴胡水煎液作用于体外培养的人肝癌HepG2细胞株,观察药物作用下癌细胞存活率、抑制率、生长曲线及血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)表达情况,多角度探讨柴胡抑癌机制及最佳药物治疗浓度。方法：将人肝癌HepG2细胞株分为空白对照组(含10%小牛血清的高糖DMEM培养液),5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-Fu)125ug/mL药物组,柴胡水煎液10.5mg/mL、7mg/mL、3.5mg/mL不同浓度实验组。应用噻唑蓝比色法(MTT)检验不同浓度柴胡水煎液及5-氟尿嘧啶作用下,细胞存活率及药物对细胞株抑制率。应用生长曲线法比较不同浓度药物对人肝癌HepG2细胞株增殖的影响。应用免疫组化染色法比较不同浓度药物对人肝癌HepG2细胞VEGF蛋白表达的影响。结果：MTT结果检测空白对照组,5-Fu药物组,柴胡水煎液10.5mg/mL、7mg/mL、3.5mg/mL组肝癌HepG2细胞存活率分别为1±0.089,0.244±0.035,0.483±0.038,0.88±0.044,0.991±0.086；5-Fu药物组,柴胡水煎液10.5mg/mL、7mg/mL同空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.01或<0.05),柴胡水煎液3.5mg/mL组同空白对照组比较无统计学意义(P>0.05)；各柴胡组同5-Fu药物组比较差异有统计学意义(P<0.01),各柴胡组之间比较差异有统计学意义(P<0.01)；5-Fu药物组,柴胡水煎液10.5mg/m、7mg/mL、3.5mg/mL组抑制率分别为75.6%,51.71%,11.98%,0.89%；生长曲线法显示5-Fu药物组,柴胡水煎液10.5mg/m、7mg/mL、3.5mg/mL组均能抑制癌细胞生长,柴胡水煎液10.5mg/mL、7mg/mL组抑制作用明显强于柴胡水煎液3.5mg/mL组,同5-Fu药物组生长曲线相似；免疫组化法检测空白对照组,柴胡水煎液10.5mg/mL、7mg/mL、3.5mg/mL组VEGF表达积分值为3.64±0.265,1.48±0.160,2.48±0.204,3.2±0.126,各柴胡组同空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.01),各柴胡组之间比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论一定浓度量柴胡水煎液能对肝癌HepG2细胞造成杀伤,并抑制肝癌HepG2细胞的生长,并呈浓度效应关系；柴胡水煎液能下调肝癌HepG2细胞VEGF的表达,并呈浓度效应关系；柴胡水煎液可能通过足量的内在有效成分对肝癌治疗产生作用。