滇桑（Morus yunnanensis Koidz）为桑科Moraceae,桑属Morus植物,分布于云南西北。桑属植物化学成分及生物活性研究均较为丰富,脂溶性部分以酚性化合物为主,生物活性主要集中在抗高血压,抗病毒,抗菌,抗氧化,抗炎,抗肿瘤等;水溶性部分以多羟基生物碱和氨基酸为主,多羟基生物碱主要具有降血糖活性。蚕沙（Faeces bombycis）为昆虫家蚕蛾Bobyx mori L幼虫的干燥粪便,记载于《本草纲目》。蚕沙有祛风除湿、清热明目、活血定痛的功能。主治风热目痛、风湿性心脏病、关节炎、肢体麻木、风疹瘙痒、头痛头风等症,在一些治疗糖尿病的复方中经常使用。蚕沙60%乙醇提取物有效部位经我所药理室筛选,表明具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性。本论文运用色谱和波谱技术并结合化学方法,以生物活性为指标,对上述中药蚕沙及滇桑茎皮进行了系统的化学成分研究,并对其粗提物及单体成分进行了药理活性筛选。从滇桑Morus yunnanensis Koidz茎皮95%乙醇提取物乙酸乙酯及氯仿洗脱部分共得到47个化合物。这些化合物分别为Yunanensol A（1）,Yunanensol B（2）,Yunanensin B（3）,Yunanensin A（4）,Yunanensin C（5）,Yunanensin D（6）,YunanensinE（7）,Kuwanon H（8）,Kuwanon G（9）,Kuwanon O（10）,Sanggenol M（11）,Mongolicin F（12）,Guangsangon J（13）,Mulberrofuran J（14）,Guangsangon B（15）,Guangsangon L（16）,Kuwanon X（17）,Kuwanon P（18）,Mulberrofuran E（19）,Mulberrofuran O（20）,Chalcomoracin（21）,Mulberrofuran K（22）,Sorocein A（23）,Mulberrofuran F（24）,Kuwanol A（25）,Albanol B（26）,Mulberrofuran Q（27）,Mongolicin C（28）,Moracin P（29）,Moracin M（30）,Mulberroside C（31）,AustrafuranC（32）,3’,5’,2,4-tetrahydroxy-4-（3-methyl-1butenyl）Stibene（33）,Resveratrol（34）,Oxyresveratrol（35）,Morachalcone A（36）,2’,4’,7-trihydroxy-（2S）-flavone（37）,5,7,2’,4’-tetrahydlroxy-3-gerany flavone（38）,Norartocarpetin（39）,Isolicoflavonol（40）,Kaempferol（41）,Sitosteryl 3β-glucoside 6’-O-palmitate（42）,正丁酸（n-butanoicacid,43）,β-daucosterol（44）,β-sitosterol（45）,Betulinic acid（46）,Lupeol（47）。在这些化合物中,Diels-Alder型加合物26个（3-28）,二苯乙烯和苯骈呋喃类化合物7个（29-35）,黄酮类化合物8个（1,2,36-41）,三萜类化合物（46,47）2个及其他化合物4个（42-45）。其中,化合物1,2为新黄酮类化合物,化合物3-7为新Diels-Alder型化合物。所有47个分离得到的化合物均为首次从滇桑中得到。从蚕沙（Faeces bombycis）60%乙醇提取物、95%乙醇提取物共得到29个化合物。这些化合物分别为Scopoletin（1）,Umbelliferone（2）,Esculetin（3）,二氢尿嘧啶（Dihydro uracil,4）,尿嘧啶（Uracil,5）,（6S,9R）-Vomifoliol（6）,（6S,9S）-Vomifoliol（7）,Loliolide（8）,苯甲酸（Benzoic acid,9）,9,16-Dioxo-10,12,14-octadecatrienoic acid（10）,1-doexynojirimycin（11）,Fagomine（12）,丙氨酸（Alanine,13）,谷氨酸（Glutamic acid,14）,甜菜碱（Betaine,15）,异亮氨酸（Isoleucine,16）,亮氨酸（Leucine,17）,苯丙氨酸（Phenylalanine,18）,L-哌可啉酸（L-pipecolinic acid,19）,3S,5R-dihydroxy-6R,7-megstigmadien-9-one（20）,3S,5R-dihydroxy-6S,7-megstigmadien-9-one（21）,（6R,9R）-3-Oxo-α-ionolβ-D-glucopyranoside（22）,（6R,9S）-3-Oxo-α-ionolβ-D-glucopyranoside（23）,BlumenolC glucoside（24）,Byzantionoside B（25）,Alangionoside L（26）,叶黄素（Lutein,27）,β-sitosterol（28）,β-daucosterol（29）。在这些化合物中,香豆素类化合物3个（1-3）,降倍半萜及其苷类化合物10个（6-8,20-26）,多羟基生物碱化合物2个（11,12）,氨基酸类化合物5个（13,14,16-18）,含N类其它化合物4个（4,5,15,19）及其他化合物5个（9,10,16-18）。在分离得到的化合物中,有21个为首次从蚕沙中得到,分别为化合物1-12,15,20-17。药理筛选结果:（1）滇桑茎皮95%乙醇提取物及从中分离得到的单体化合物的活性。①抗肿瘤活性:采用MTT法,滇桑茎皮95%乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯部分对五种人癌细胞（A549,人肺腺癌细胞;Bel-7402,人肝癌细胞;BGC-823,人胃癌细胞;HCT-8,人结肠癌细胞;A2780,人卵巢癌细胞）表现弱的抗肿瘤活性;20个单体化合物（包括1个新Diels-Alder型加合物）,其中8个Dids-Alder型加合物和1个三萜酸对五种癌细胞都具有抑制作用;另外4个Diels-Alder型加合物,4个二苯乙烯和苯骈呋喃类化合物及3个黄酮类化合物显示对部分人癌细胞的抑制作用,IC₅₀在0.092到9.806μg/mL之间。②抗氧化活性:滇桑茎皮95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分显示明显的抗氧化活性;从滇桑乙酸乙酯部分得到的23个酚性成分显示抗氧化活性:其中Diels-Alder型加合物19个（包括4个新化合物）,二苯乙烯和苯骈呋喃类化合物3个及1个黄酮类化合物对Fe²⁺-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化物的抑制率均大于50%,其中10个化合物的抑制率达到90%以上。③抗炎活性:10个化合物对PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放表现了抑制作用,显示抗炎活性:尤其2个Diels-Alder型加合物与2个黄酮类化合物（包括1个新黄酮类化合物）的抑制率均在90%以上。（2）蚕沙化合物的抑制α-葡萄糖苷酶活性通过以体外抑制α-葡萄糖苷酶为指标,对蚕沙60%乙醇提取物的分离过程进行活性追踪,从中发现了2个单体化合物具有较好的降糖活性,为多羟基生物碱类化合物,化合物1-doexynojirimycin与Fagomine,抑制α-葡萄糖苷酶IC₅₀分别为0.014and 1.368μg/mL;对它们进一步进行α-麦芽糖酶、α-蔗糖酶、α-淀粉酶抑制活性的测定;并积累了足够量,进行小鼠体内抗糖尿病活性作用机理的研究,分别进行正常小鼠蔗糖负荷、正常小鼠淀粉负荷、正常小鼠葡萄糖负荷、Alloxan高血糖小鼠蔗糖负荷、Alloxan高血糖小鼠淀粉负荷试验,体内试验结果表明化合物1-doexynojirimycin可抑制小鼠蔗糖或淀粉负荷后血糖水平的增高,但对于葡萄糖负荷后没有抑制作用。机理为它在小肠抑制了α-葡萄糖苷酶,延迟了其将双糖水解为单糖,从而推迟了葡萄糖吸收进入血液。因此,可以得出结论,化合物1-doexynojirimycin确实是蚕沙的强降糖作用的活性成分。