【摘 要】
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本课题基于传统中药药性理论,以桑叶与蚕沙为食物与代谢物之间的关系为切入点,以成分转化的机制研究为核心,通过现代分析技术手段开展深入研究,为阐明中药药性理论提供依据。主要研究内容分为以下五个章节:第一章对桑叶、蚕沙化学成分和药理作用进行综述。桑叶、蚕沙已报到的成分中均含有黄酮类、生物碱类、萜类、苯丙素类等多种活性成分以及降血糖、抗肿瘤、抗炎、抑菌、抗氧化、降血脂等多种药理作用。相较于桑叶,已报到的蚕
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本课题基于传统中药药性理论,以桑叶与蚕沙为食物与代谢物之间的关系为切入点,以成分转化的机制研究为核心,通过现代分析技术手段开展深入研究,为阐明中药药性理论提供依据。主要研究内容分为以下五个章节:第一章对桑叶、蚕沙化学成分和药理作用进行综述。桑叶、蚕沙已报到的成分中均含有黄酮类、生物碱类、萜类、苯丙素类等多种活性成分以及降血糖、抗肿瘤、抗炎、抑菌、抗氧化、降血脂等多种药理作用。相较于桑叶,已报到的蚕沙所含化合物在种类和数量都较少。第二章是基于UPLC-Q-TOF-MS技术的桑叶、蚕沙化学成分解析。对桑叶、蚕沙化学成分的质谱裂解规律进行研究与总结,在此基础上开展了桑叶与蚕沙的成分解析。桑叶中共解析得到91个化合物,其中24个化合物首次在桑叶中报道。蚕沙中共解析50个化合物,其中40个化合物首次在蚕沙中报道。第三章对桑叶、蚕沙化学成分进行差异分析。在桑叶、蚕沙化学成分解析基础上对其进行差异分析,筛选出的主要差异成分为黄酮类、绿原酸类、脂肪酸类以及含氮类化合物。以解析获得的主要差异成分为基础,采用UPLC-Q-TRAP-MS-MS技术建立了桑叶、蚕沙中19种化学成分的含量测定方法,观察各类化合物在桑叶和蚕沙中的含量差异。实验结果表明黄酮类和绿原酸类化合物在桑叶和蚕沙中含量变化最明显,具有显著性差异。脂肪酸类和含氮类化合物亦存在差异。第四章蚕沙化学成分的体外降解研究。在第二章和第三章研究过程中发现新鲜蚕沙和市售蚕沙化学成分存在差异,疑为新鲜蚕沙在储存过程中所发生的进一步成分代谢所致。因此对新鲜与市售蚕沙进行了成分差异分析,选出的主要差异成分为黄酮类化合物。选取并收集存放不同时间点的新鲜蚕沙,观察差异化合物的相对含量变化,实验表明差异化合物存在体外降解的趋势。第五章观察家蚕中肠粗蛋白酶对芦丁、绿原酸的体外代谢研究。在经过分析,获取了桑叶与蚕沙最主要的差异成分即黄酮和绿原酸的基础上,选取代表性化合物芦丁和绿原酸为底物,观察家蚕中肠粗蛋白酶对二者的代谢情况。实验结果显示绿原酸代谢明显,4h内代谢完全,芦丁则不发生明显代谢。通过以上研究,明确了黄酮类和绿原酸类化合物是桑叶与蚕沙中的差异成分,同时经实验证明了家蚕中肠粗蛋白酶对绿原酸具有明显的代谢,是其发生转化的主要机制。黄酮类和绿原酸类化合物是植物中广泛存在的化合物,均具有多种生物活性和药理作用,这两类化合物的变化可能是桑叶由辛凉宣散转变为蚕沙甘温化湿的主要原因,为桑叶与蚕沙成分转化的可能机制提供了证明。限于中药所含成分的复杂性,加之桑叶到蚕沙过程链涉及不同环节,因此对其成分的转化尚需开展更加深入的研究。
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