【摘 要】
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手性的芳基醚或者氧杂芳环是许多重要的天然产物或者药物分子中的关键结构,使得药物表现出丰富的生物活性。经调研文献发现,采用过渡金属来催化选择性芳基碳杂键的偶联反应,
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手性的芳基醚或者氧杂芳环是许多重要的天然产物或者药物分子中的关键结构,使得药物表现出丰富的生物活性。经调研文献发现,采用过渡金属来催化选择性芳基碳杂键的偶联反应,进展较为缓慢。这是因为化学键形成于sp~2杂化的芳基C原子与N,O杂原子之间,不能通过直接成键过程构建中心手性。我们课题组通过不对称去对称化和动力学拆分的策略间接实现了不对称芳基碳杂偶联反应,成功构建了含手性中心的苯并杂环骨架。本课题是通过不对称去对称化的策略实现了铜催化的分子内芳基C-O偶联反应,课题组筛选出一个相对温和,底物适用性广泛的反应条件,在CuI和手性环状二胺配体催化下实现了选择性不对称C-O偶联反应。我的工作重点是尝试合成不同类型的底物,拓宽该体系的适用性。最终通过该体系合成了一系列含手性氧杂环类化合物,如2,3-二氢苯并呋喃,苯并二氢吡喃和具有叔或季碳手性中心的1,4-苯并二噁烷类产物,并获得了中等的收率和对映选择性。
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