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随着海洋领域自然产物的发现,人们的关注点更多地集中在生物医学项目上,并且从海洋天然产物中开发了多种药物,其中氨基酸类化合物具有重要的医药功能和保健作用,是制备各种功能性食品或营养保健品和医药制品的潜在活性成分。天然产物化学、现代分子生物学与有机化学的结合,促进仿生合成或生物技术转化获得海洋生物活性成分的发展。本课题以人体必需氨基酸L-赖氨酸仿生合成昆布氨酸,并对其降压活性进行了初步研究。在本课题中,首先对氨基酸α-NH2的保护方式进行试验研究,尝试的保护方式主要有烷氧羰基类化合物、苯甲酰类化合物以及金属离子形成氨基酸金属络合物,为保证工业化反应路线的简便、化学稳定性好与经济节约,以及在进行高温高压反应时,需要考虑其保护的稳定性。本实验利用二碳酸二叔丁酯与苯甲酰氯,筛选多种金属离子最终确定利用金属镍离子,讨论探索反应温度、时间及物料比等反应条件,并对产物进行分析,α-叔丁氧酰胺化赖氨酸与α-苯甲酰胺化赖氨酸经核磁共振分析结果与结构一致,其反应产率为64.56%与76.1%。氨基酸金属络合物赖氨酸镍,经红外与原子吸收仪分析后,所得产物产率98.7%。上述反应有利于制备充分的反应原料进行季铵化反应,从而探索昆布氨酸合成反应条件。以碳酸二甲酯为甲基化试剂,在高温高压条件下,通过单因素水平实验,以α-苯甲酰胺化赖氨酸与赖氨酸镍金属络合物为原料用于合成昆布氨酸。利用α-苯甲酰胺化赖氨酸ε-N季铵化后的目标产物经脱保护后所得产物,与赖氨酸镍ε-N季铵化后的目标产物,经硫化钠解弊去除金属离子后所得产物,利用合适的分离纯化方式进行产物的获取并分析,所得昆布氨酸为淡黄色固体,核磁数据一致为:1H NMR（500MHz,D2O）δ:3.11（t,J=5.6Hz,1H,CH）,3.04（t,J=8Hz,2H,CH2）,2.82（s,9H,CH3）,1.45（m,4H,CH2）,1.11（d,J=7.0Hz,2H,CH2）13C NMR（126 MHz,D2O）δ178.01,65.20,53.99,51.70,31.14,21.03,20.56.本实验以源发型高血压大鼠（SHR型）与正常血压的大鼠（WKY型）,通过灌胃方式,并进行试验操作所得数据用于分析收缩压（SBP）与舒张压变化,用于鉴定昆布氨酸的降压活性。通过不同给药剂量对大鼠收缩压的影响,根据不同给药时间后的SBP水平且在给药0.5h后降至最低,当剂量达到4.0mg/kg时为最佳的给药剂量浓度。针对多天给药后大鼠收缩压变化,发现昆布氨酸降压效果随着给药天数的增加,呈现出正比例关系,且在用药十天后有助于SHR型大鼠维持正常大鼠血压状态。综上,昆布氨酸表现出良好的降压活性。