地丹诺辛光控前药和新型有机荧光探针的合成及性能研究

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H2O2是生物体内最主要的活性氧之一,H2S是细胞内重要的气体信号分子,二者均可参与体内多种病理生理过程,对其进行实时、灵敏、选择性、可视化检测,对于病理生理研究和疾病诊断具有重要意义。光敏感前药是将光敏载体与活性药物进行共价交联,用特定波长与强度的光在特定时间对特定区域进行照射时,会导致载体与药物分离,进而实现药物的定时、定点、定量释放,以减少对非照射部位的毒副作用。本论文主要开展了以下工作:1.以5-氯水杨醛,4-溴甲基苯硼酸和2-氨基-5-氯苯甲酰胺为原料设计合成一种基于ELF-97的H2O2荧光探针,并用1H NMR,13C NMR和MS对其结构进行了表征。此探针在在360 nm激发光激发下,最大发射波长为425 nm,荧光微弱;在H2O2存在时,相同的激发波长下,425 nm发射峰消失,同时在515 nm处出现强的荧光发射峰,且对H2O2具有高选择性。该荧光探针的荧光响应信号与H2O2的浓度呈动态学相关性,线性响应范围为5-45μmol/L,检出限为0.1μmol/L。2.以对氨基苯甲醇、5-氯水杨醛、2-氨基-5-氯苯甲酰胺为原料设计合成了一种基于ELF-97的H2S荧光探针,并用1H NMR,13C NMR对其结构进行了表征。该探针在355 nm激发光激发下,最大发射波长为405 nm,荧光微弱;与1 mmol/L Na2S反应3 h后,荧光光谱及荧光强度无明显改变。说明探针对H2S无明显响应。3.以7-氨基-4-甲基香豆素为起始原料,经亲核取代、氧化、还原等步骤合了一种亲脂性光敏感载体,进一步将其与HIV逆转录酶抑制剂地丹诺辛以氨基甲酸酯键结合,制备了一种光敏感地丹诺辛前药,并用1H NMR,13C NMR和MS对其结构进行了表征。采用HPLC法对该前药的光控释放性能进行了研究,100μmol/L前药溶液经365 nm紫外光照射25 min后,地丹诺辛的释放率高达87.4%。
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