本文首先综述了手性在生命系统和药物发展史上的重要性，以及手性药物常见的获取途径。然后简述了近年来多种不同过渡金属催化氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应的研究进展。通过过渡金属铱催化氧杂苯并降冰片烯开环反应，可简易迅速获得含有两个手性中心的具有四氢化萘类似结构骨架的化合物，而此类化合物可能具有止痛、抗帕金森、抗癌等药用价值和生理活性。　　 本文选用羧酸为亲核试剂，铱催化体系下实现氧杂降冰片烯的开环。查阅文献，实验合成中间体氧杂苯并降冰片烯1a和5，8-二甲氧基氧杂苯并降冰片烯1b，以多种带有不同取代基的芳香羧酸及脂肪羧酸为亲核试剂，过渡金属铱配合物[Ir(COD)Cl]2(2.5mol％)、手性双膦配体(S)-p-Tol-BINAP(5mol％)、AgOTf(5mol％)和Bu4NI(5mol％)络合形成的催化体系下进行不对称开环反应研究，合成了20种不对称开环产物2a-2o，3a-3e，可以得到中等程度的产率和对映选择性。　　 本文对催化条件进行系统的优化研究，探讨了溶剂、催化剂的量、反应温度、配体、添加剂、反应时间、底物、亲核试剂等各个方面对开环反应结果的影响。另外还对铱催化氧杂二环烯烃与羧酸不对称开环反应的可能机理进行了阐述和讨论。　　 开环产物均通过MS，IR，1HNMR，13CNMR和元素分析等测定和结构表征，确证其与目标化合物结构相符。通过HPLC测定了开环产物光学纯度ee值。同时对化合物2a和2e进行了单晶培养，用X-射线衍射法测定了化合物的绝对构型为(1S,2S)。