近年来,癌症的发病率逐年攀升,已成为第二致死性疾病,寻找有效的抗肿瘤药物已成为当务之急。RXRα是抗肿瘤药物研究中的一个重要的靶点。前期研究发现香豆素类化合物可以通过调控RXRα相关信号通路诱导肿瘤细胞凋亡,然而由于得到化合物数量有限,其构效关系及可能的作用机制仍有待进一步研究。白花前胡中富含香豆素类成分,且部分馏分表现出明显的RXRa转录抑制活性。因此,本文以白花前胡为研究对象,对活性馏分中的香豆素类成分开展化学成分研究及RXRα相关活性评价,探讨构效关系及可能的作用机制。本文综合运用了硅胶柱色谱、大孔凝胶柱色谱、ODS中低压柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、薄层色谱、重结晶、半制备HPLC等方法,从白花前胡80%乙醇提取物的大孔树脂95%乙醇-水洗脱部分中分离得到37个单体化合物。利用核磁共振波谱、质谱以及化合物的理化性质对分离得到的化合物进行了结构鉴定,包括36个香豆素类化合物,其中化合物24为新化合物,化合物3、35为本属首分离,化合物9、13、14、30、33、36为本种首分离。并对分离得到的香豆素类成分的质谱裂解规律和核磁规律进行了初步研究。此外,利用核受体RXRα双荧光素酶报告基因、Biacore、Western bloting等活性测试方法对分到的化合物进行活性评估。结果表明,化合物6、8、20、29具有明显的RXRα转录抑制活性,并且呈现浓度依赖性,Biacore实验显示化合物6、8与RXRα-LBD蛋白具有快上快下的结合模式,KD值分别为Kd=39.48 μM;Kd=12.73μM,化合物6、8、20、29可诱导肿瘤细胞内的PARP蛋白产生凋亡切割带,说明其可能是通过细胞凋亡来抑制肿瘤细胞生长。因此可以初步推断香豆素类化合物可以通过调控RXRα相关信号通路来发挥抗肿瘤作用,并对其构效关系进行了初步的探讨。