【摘 要】
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该研究通过Mannich反应,将L-脯氨酸与β-萘酚配合,得光学活性化合物Ⅰ.酯化后,与五种格氏试剂反应,生成手性三齿氨醇配体,与LAH张哈密瓜分别催化丙二酸二乙酯对环己烯酮或查
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该研究通过Mannich反应,将L-脯氨酸与β-萘酚配合,得光学活性化合物Ⅰ.酯化后,与五种格氏试剂反应,生成手性三齿氨醇配体,与LAH张哈密瓜分别催化丙二酸二乙酯对环己烯酮或查尔酮的不对称Michael加成,得到良好产率的加成产物,但ee值并不高.化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ-Ⅷ均为新化合物.其中Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ,Ⅶ经IR、<1>HNMR、元素分析确定了结构.该文的另一项工作是青藤碱的衍生物的制备.与格氏试剂反应生成酮基的1,2-加成产物,其中化合物Ⅻ的结构经IR、<1>HNMR、<13>CNMR、元素分析确立,并进一步经X-射线单晶衍射证明结构.青藤碱与其它格氏试剂反应产物均作了初步的结构鉴定,全面的结构鉴定正在进行中.青藤碱的硼氢化钠还原产物也经IR、<1>HNMR、<13>CNMR及X-射线分析证明结构.在上述格氏反应及氢化反应中,羰基的加成试剂均从位阻小的一侧进攻,反应具有高度的立体和位置选择性.青藤碱二酮与邻苯二胺缩合得到了高收率的青藤碱衍生物.以上制备的衍生物将做进一步的药理筛选,以期获得高效的止痛药物.
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