目的：探讨复方昆明山海棠（THH）的急性毒性及抗光变态反应的药效学和药理学，并与THH单剂的水提取物和醇提取物以及无THH的复方合剂组相比较。方法：灌胃给药，观察ICR小鼠的毒性反应；以氯丙嗪为光敏剂，在长波紫外线（UVA）的作用下建立起Balb／c小鼠的光变态反应动物模型，通过灌胃给药，测定小鼠耳部的肿胀厚度差、重量差及真皮内浸润的单一核细胞数来判断各组药物的抗光变态反应药效学；采用免疫组化测定小鼠皮损处角质形成细胞、真皮间隙及血管内皮细胞的细胞间粘附分子—1（ICAM—1）的表达情况，用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血清中干扰素-γ（IFN-γ）的量，以阐明复方THH抗光变态反应的药理作用。结果：THH水提取物的LD₅₀为78.02g／kg（生药量），醇提取物的LD₅₀为35.57g／kg（生药量），复方合剂未测出LD₅₀，复方THH最大耐受量为439.20g／kg（生药量），相当于含THH生药量86.97g／kg，无THH的复方合剂最大耐受量为380.95g／kg（生药量）；复方THH实验组的左耳激发前后的厚度差、激发后左右耳的厚度差及组织块的重量差、局部浸润的单一核细胞均小于生理盐水对照组（P＜0.01），且小于THH单剂组及无THH的合剂组（P＜0.05）；复方THH实验组的皮损中ICAM-1和血清IFN-γ明显低于生理盐水对照组（P＜0.05）。结论：复方THH合剂毒性小于THH水提取物和醇提取物；复方THH实验组有显著的抗光变态反应作用，其作用比THH单剂的水提取物和醇提取物以及无复方THH的复方合剂强，作用机理部份是抑制淋巴细胞分泌干扰素-γ（IFN-γ）和抑制表皮、真皮内ICAM—1的表达，从而减少局部淋巴细胞的浸润，减轻变态反应。