齐墩果酸(Oleanolic Acid, OA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,是多种天然产物的主要功能成分,在自然界中分布广泛,如在青叶胆全草、白花蛇舌草、女贞果实等植物中以游离形式存在或与糖结合成苷存在。显示出多种生物活性：如抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗高血脂等药理作用。OA是治疗急性黄胆型肝炎和慢性病毒性肝炎比较理想的药物,且毒性低,不良反应少。由于其药理活性较多,副作用和细胞毒性相对较低,近年来国内外对齐墩果酸的提取、含量测定和药理活性等方面做了大量的研究工作。部分研究小组也对其衍生物的抗肿瘤和抗艾滋病活性进行了研究,但对其衍生物的抗菌活性研究较少。为了更加深入的研究齐墩果酸及其衍生物的生物活性与结构的关系,本文以具有多种生物活性的天然化合物齐墩果酸为先导化合物,以有机化学理论和药物合成原理为指导,以有机合成技术为手段,结合生物活性测试,对其结构进行了修饰和改造,并开发了乙醇酸、丁二酸酐和丁二醇等连接片段,并进行了抑菌活性测试,以期得到高效低毒的齐墩果酸衍生物。本论文的研究主要分为三部分：第一部分：对齐墩果酸的药理作用进行了阐述,介绍了齐墩果酸的研究进展、临床应用及发展前景。第二部分：齐墩果酸衍生物的合成与表征及连接片段的使用。通过探索合成、分离和纯化的条件,设计并合成了35种齐墩果酸衍生物。采用IR、1HNMR等技术对所合成的化合物进行了结构表征,其中有32种化合物未见文献报道。第三部分：对先导化合物齐墩果酸和所合成的衍生物进行了抑菌活性测试。