以生物还原抗肿瘤药物的作用机制为基础,设计、合成了一系列的脂肪胺取代蒽醌衍生物及其前体化合物。以氨基蒽醌、羟基蒽醌(隐色体)为起始原料,分别和环氧化合物以及初级脂肪胺发生N-烷基化反应和胺化反应制备了脂肪胺取代蒽醌衍生物。考察了1-氨基蒽醌、1,4-二氨基蒽醌为原料与环氧氯丙烷的缩合反应,研究了氨基蒽醌N-烷基化反应的机理和具体条件,合成出一系列的具有潜在抗肿瘤活性的氨基蒽醌蒽醌衍生物。同时研究了已合成的中间体(3-氯-2-羟基环氧丙烷氨基)蒽醌的一系列反应,如闭环反应、水解反应、胺化反应,合成出了相应的产物。研究了1,4-二羟基蒽醌和1,4,5,8-四羟基蒽醌(隐色体)与对甲基苯磺酰氯发生O-烷基化反应合成出(对甲基苯磺酰氧基)蒽醌衍生物,此衍生物容易和初级脂肪胺发生氨解反应得到的相应的氨基蒽醌。为了考察和探索其他一些重要脂肪胺取代蒽醌的前体化合物的合成,研究了羟基蒽醌的羟基蒽醌的氧化反应、氨基蒽醌和羟基蒽醌选择性保护、蒽醌的碘化反应等。用无溶剂合成技术,以二胺化合物和1,4,5,8-四羟基蒽醌(隐色体)发生胺化反应制备了抗肿瘤药物mitxantrone及其烟酸衍生物,得到了较佳制备条件。以较高的收率和纯度制备了生物还原抗肿瘤药物AQ4N的含氯芳香羧酸酐前体化合物,即四氯邻苯二甲酸酐的选择性脱氯反应,同时用络合物法纯化了芳香羧酸酐中间体如邻苯四甲酸酐。