NP-100的性质及噻酮微乳剂的研究

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本课题研究了电解质(相同阴离子而不同阳离子的盐)对聚醚型非离子表面活性剂NP-100水溶液的浊点、表面张力、荧光光谱以及粒径的影响。结果表明,随着电解质(相同阴离子而不同阳离子的盐)的加入,NP-100与电解质所形成的混合体系的浊点降低,但是不同电解质的影响差别不大。同时,通过相图我们发现,在添加了电解质(相同阴离子而不同阳离子的盐)后,混合体系的微乳区减少,液晶区增多。但在不同电解质和NP-100所形成的体系中,微乳区域相差不大。并且,随着温度的升高,混合体系所形成的微乳区越来越少。通过对表面张力的测定,研究了不同电解质(相同阴离子而不同阳离子的盐)对NP-100水溶液的表面张力及临界胶束浓度(CMC)的影响。结果表明,与单一的Np-100水溶液相比,混合体系的表面张力和临界胶束浓度(CMC)均下降,并且混合体系的表面张力的下降程度随着所添加的电解质中阳离子半径的增大而增大,同样的,混合体系的临界胶束浓度的下降程度也随着所添加的电解质中阳离子半径的增大而增大。以芘为荧光探针,二苯甲酮为猝灭剂,利用荧光光谱法研究了芘进入NP-100胶束的作用,并且讨论了电解质添加剂对胶团聚集数与的影响。实验结果表明,随着电解质的加入,胶团聚集数(N)变大了。比较添加的不同阳离子的电解质可以发现,胶团聚集数随着阳离子半径的增大而增大。动态光散射(DLS)是常用的一种用于检测颗粒粒径分布的方法,电解质的加入使NP-100的粒径增大了。 促渗剂的合理混用在提高防效、降低成本、延长药物使用寿命、减少药物对环境的污染等方面均起到了重要的作用。噻酮是新型促渗剂,化学名称为1,2-苯并异噻唑-3(2H)-2-丁基-1,1-二氧化物。实验已经证明了噻酮的促渗效果好于目前广泛应用的促渗剂氮酮,促渗效果为氮酮的2.99倍。但是,噻酮不溶于水,这就限制了它在实际中的应用。本课题根据微乳剂的形成机理(微乳的形成与表面活性剂的HLB值、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比、油相浓度等有关系),通过滴定法绘制拟三元相图,分别考察表面活性剂,助表面活性剂,油相以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比对微乳区的影响,并通过研究表面活性剂-油相-水体系一系列拟三元相图来选用合适的溶剂、表面活性剂、助表面活性剂以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比来配制噻酮含量为10%的微乳液,以适应实际中的应用。采用电导率法确定微乳剂的结构,并通过电导率曲线讨论微乳剂加水稀释过程中,体系由W/O型一双连续型-O/W型的微观结构转变。以及不同噻酮含量的油相、助表面活性剂等对所用表面活性剂浊点的影响。最后考察了所配微乳剂冷贮、热贮稳定性以及水的硬度对10%噻酮微乳液稳定性的影响。结果表明,所配微乳剂试样各项质量技术指标均合格,表明该配方合理。10%噻酮微乳剂优化的配方为:噻酮:10%,二甲苯:4.4%,NP-15:38.9%,乙醇:19.4%,水补足100%。
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