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一氧化氮（Nitric oxide,NO）作为一种内源性双原子自由基,在抑制肿瘤生长和转移方面具有重要作用,其抗肿瘤效果很大程度上取决于它的释放位置、局部浓度和接触时间。因此,开发一种能够靶向肿瘤细胞,提高NO负载量并使其可控释放的纳米载运平台对抑制肿瘤生长具有重要意义。基于此,我们设计了一种新型的NO可控释放磁性纳米微球,采取单一系统以多种方式到达靶标部位的策略,以达到提高NO靶向转运能力的目的。本论文主要内容包括:第一章介绍了NO的生理学作用及抗肿瘤机制,综述了近年来一些NO供体、NO载体在生物医学领域的潜在应用。第二章设计合成了磁性Fe3O4@S-nitrosothiols-HA-FA复合物并对其结构进行了表征。该纳米微球以磁性Fe3O4纳米粒子为核心,通过磁滞曲线的测定,证实该纳米微球具有超顺磁性。采用蒸馏沉淀聚合法在磁性核表面交联高分子聚合物,随后修饰透明质酸（hyaluronic acid,HA）和叶酸（folic acid,FA）两种靶向分子,再通过共价键连接一氧化氮供体分子S-亚硝基硫醇（S-nitrosothiols）,通过透射电镜、元素分析、红外光谱、热重分析对制备的纳米微球进行了表征,证明该纳米微球的成功合成。第三章对设计合成的双靶向一氧化氮控释磁性纳米微球进行了生物靶向性研究。通过经典的格里斯试剂法测定了纳米微球的NO释放行为,证明了该纳米微球在体内循环过程中具有良好的稳定性,在一定触发条件下可迅速释放高浓度NO。由共聚焦实验和细胞毒性实验证实,HA-co-FA功能层修饰的S-亚硝基硫醇磁性纳米微球在体外具有活性肿瘤细胞靶向识别、降低肝癌细胞存活率的特性。在磁共振成像（magnetic resonance imaging,MRI）表征、器官和肿瘤的生物分布测定实验中,制备的纳米微球均在肿瘤处有明显的富集。对肝癌小鼠的治疗实验以及全身毒性测定实验结果均表明纳米微球对肿瘤生长具有抑制作用,对小鼠具有良好的生物安全性。基于以上实验结果,我们认为外部磁场靶向与HA-co-FA主动诱导协同作用的肿瘤靶向系统可作为一种潜在的新型纳米载药平台。