氨茶碱在鸡体内的药代动力学及生物利用度的研究

来源 :山东农业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:shinboy_zsl
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
背景:氨茶碱是茶碱与乙二胺结合形成的水溶性复盐。茶碱,是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用,能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。氨茶碱是甲基嘌呤类药物,具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。氨茶碱在兽医临床上常用于由物理、化学刺激,病毒、细菌等病原微生物感染引起的畜禽呼吸系统疾病的对症治疗。近年来,通过人的临床研究表明氨茶碱除了用来平喘外,还可以用来治疗睡眠呼吸暂停综合征以及早产儿窒息、心率失常、心力衰竭、肾病综合征以及急性肾炎等疾病,应用前景广泛。由于其临床应用时安全范围较窄,临床用药时常出现不良反应甚至中毒的现象。药代动力学是研究药物在动物机体内的血药浓度随时间发生变化的规律的一门科学,因此,通过对氨茶碱在动物体内药动学的研究,制定科学合理的给药方式和剂量,指导氨茶碱的临床用药具有重要意义,目前,氨茶碱的药代动力学研究主要集中在人、大鼠和家兔上,在家禽体内的药代动力学研究尚未见到有关报道。该实验通过对氨茶碱在鸡体内药代动力学的研究,阐明其在鸡体内的变化规律,为临床合理使用氨茶碱提供参考和借鉴。目的:为了可以更好地了解氨茶碱在健康鸡体内的吸收、分布、代谢、消除过程,以及能准确的掌握氨茶碱在口服给药时在鸡体内的的生物利用度,建立了高效液相色谱法检测氨茶碱在麻鸡体内的药代动力学研究方法。该方法的建立,不仅可以指导氨茶碱在临床鸡病防治过程中的应用,同时也可以为氨茶碱在鸡病防治过程中的合理应用提供参考。方法:采用口服和静脉注射两种给药方式,在给药后不同的时间点进行鸡翅下静脉采血,运用高效液相色谱法对采集的血浆样品进行检测,研究氨茶碱在鸡体内的药代动力学特点及口服氨茶碱在鸡体内的绝对生物利用度。结果:试验采用氯仿-异丙醇(95:5,V/V)进行液-液萃取的方法对血浆样品进行处理,选用对乙酰氨基酚作为内标;高效液相色谱仪为日本岛津LC-10A;色谱柱为Shimadzu ODS C18柱(150mm×4.6mm I.D.,5m粒径),日本岛津公司;检测波长为274nm;流动相:甲醇-水(25:75,V/V),流速:0.8ml/min,进样量是20μl的色谱条件进行检测。氨茶碱和对乙酰氨基酚的保留时间分别为7.3min和5.1min。药代动力学研究发现,对麻鸡口服给药氨茶碱10mg/kg的药代动力学参数:血浆达峰浓度Cmax为(7.4±1.5)μg/ml,达峰时间Tmax为(1.83±1.11)h,消除半衰期t1/2为(11.65±1.14)h,消除速率常数ke为(0.06±0.01)h-1, AUC0-t为(165.1±37.0)μg·h·mL-1, AUC0→∞为(179.3±35.6)μg·h·mL-1,平均滞留时间MRT为(15.27±0.62)h,清除率CLtot为(0.97±0.20)mL·min-1·kg-1,表观分布容积Vd为(0.97±0.22)L·kg-1;对鸡给予静脉注射氨茶碱10mg/kg的药代动力学参数:血浆达峰浓度Cmax为(16.9±3.01)μg/ml,达峰时间Tmax为(0.26±0.28)h,消除半衰期t1/2为(12.76±3.32)h,消除速率常数ke为(0.06±0.01)h-1, AUC0-t为(219.1±25.3)μg·h·mL-1, AUC0→∞为(231.5±32.1)μg·h·mL-1,平均滞留时间MRT为(13.98±0.79)h,清除率CLtot为(0.73±0.10)mL·min-1·kg-1,表观分布容积Vd为(0.80±0.22)L·kg-1。氨茶碱的绝对生物利用度F为(75.6±15.7)%。由实验结果可知:氨茶碱在麻鸡具有较长的消除半衰期、较小的清除速率和较大的表观分布容积;氨茶碱口服给药后,其绝对生物利用度高,氨茶碱在麻鸡体内吸收好,口服给药能够达到良好临床治疗效果。
其他文献
患者,男,52岁,因骨质疏松症长期服用活性钙50 mg,tid.经医生推荐改服维生素D3/碳酸钙(商品名:钙尔奇D,苏州立达制药有限公司生产,批号:0103029)600 mg,qd.2 d后出现左侧头痛,
民办高等教育是在市场经济条件下,政府与市场对教育供求调节的结果,民办高等教育办学可以在一定程度上减轻政府所面临的教育财政压力,弥补公办高等教育资源的不足,促进高等教育从
开展区域环境风险评估,是开展精细化环境风险管理、降低区域环境风险水平的有效手段,是提升区域突发环境事件应急预案的针对性、应急资源配置的合理性和应急监测及处理能力的有效性的基础条件。本文以浙江东南部某县为例,对基于网格分析的环境风险评估方法等进行探讨和实践。
在经济全球化的蓬勃发展、产品技术的交叉渗透和信息技术与电子商务的快速发展的综合作用下,企业之间的竞争已经从传统的以产品和市场为心的竞争模式转化为以客户为中心的竞
海洋工程装备项目通常是根据客户需求所定制,进行海洋资源的勘探、开发、利用等特定功能的海洋工程结构物。由于潮汐、洋流、波浪、台风(飓风)、冰凌、海床地质地貌、岸滩演
我国大部分企业都在县(市、区),从县域切入企业文化特别是企业和谐文化的研究具有重要的理论和现实意义。实践表明,一个良好的县域环境有助于具备和谐文化特征的优势企业的大量
工程机械控制有利于促进工程机械更好更快的发展,将新式的工程机械和传统的工程机械比较,它具有更高效、更集约、更环保的优点。工程机械控制的好坏直接影响工程机械的发展进
本文从当前零售业的发展形势、竞争态势,指出零售业未来的扩张将以并购为前提才能迅速壮大企业规模,提高市场占有率,并提出最终目的不是为了并购,而是并购后的整合,只有整合
目的探析在妇科手术中给予患者α-氰基丙烯酸正丁酯医用粘合剂的临床价值及影响。方法选取我院于2015年10月至2017年12月收治的90例妇科行开腹手术患者,将其随机分为对照组与
随着当今互联网技术的飞速发展,互联网网站也随之猛增,此外,网络用户访问数也成指数增长。面对大量的网络访问,人们一方面需要记住大量的网络地址,另一方面也要需要对访问数据的正