背景:蓝萼香茶菜是唇形科香茶菜属植物,中医上常用作抗炎、抗肿瘤、抗关节疼痛以及蛇虫叮咬的药物,研究表明,蓝萼香茶菜富含具有抗肿瘤活性的对映-贝壳杉烷型二萜。目的:本论文研究采自河南辉县的蓝萼香茶菜的化学成分,进一步研究其抗肿瘤活性,扩展并利用该植物资源,也为蓝萼甲素（glaucocalyxin A,GLA）的结构修饰提供原料;对GLA进行结构修饰,合成一系列衍生物,以增强抗肿瘤活性并具有靶向治疗的作用。方法:蓝萼香茶菜叶的70%丙酮提取物的乙酸乙酯部分,经反复硅胶柱层析、重结晶等方法分离纯化,并用波谱分析方法鉴定化合物结构;用二甲基偶氮唑法（MTT）检测评价了其中7个二萜化合物的体外抗肿瘤活性,用荧光显微镜观察了化合物1对肿瘤细胞的形态学影响。以GLA为母体化合物,保留α,β-不饱和环戊酮的活性中心,对其7,14-位羟基进行结构修饰,引入水溶性高的结构片段共合成出4个二元酸衍生物和4个氨基酸衍生物;并利用药物加和原理,将通过还原、取代等反应制备的sigma-2受体配体与蓝萼甲素二元酸衍生物反应,合成GLA-sigma-2受体配体共轭物。这些化合物经~1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS进行结构表征。结果:从河南辉县产的蓝萼香茶菜叶中分离得到12个化合物,其中7个二萜;MTT法检测结果发现,化合物1（GLA）及其衍生物2和3表现出对人肝癌细胞Hep G2和人宫颈癌细胞Hela较强的体外抗肿瘤活性,IC50小于10μM,其中GLA对Hep G2细胞株的IC50达到3.94μM;采用荧光显微镜研究了化合物1对肿瘤细胞的形态学影响,发现化合物1处理Hep G2细胞后荧光倒置显微镜下观察到凋亡细胞。共合成16个未见文献报道的GLA衍生物,其中4个二元酸衍生物,8个GLA-sigma-2受体配体共轭物,4个氨基酸衍生物。结论:河南辉县与河南林州产的蓝萼香茶菜化学成分基本一致,得到的100g蓝萼甲素纯品,作为结构修饰原料。结构修饰部分为蓝萼甲素7,14-位羟基氨基酸、二元酸衍生物及GLA-sigma-2受体配体共轭物的合成打通了路线。