吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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鬼臼毒素是从植物中提取分离得到的一种具有非常好的抗肿瘤作用的活性成分,有很大的发展前途,合成其类似物并进行活性研究是目前抗肿瘤药物研究的一个热点。近年来,本课题组一直在从事鬼臼毒素的改造工作,并合成了大量活性高的鬼臼毒素类衍生物。其中,以-3-草酰鬼臼毒素类化合物为代表。其应用了药物设计的“拼合原理”,是基于Indibulin的吲哚-3-草酰基平面结构的鬼臼毒素衍生物。但是这类化合物的稳定性不好,为了克服这一缺点,本文通过改变吲哚母环上的取代基设计合成了一系列鬼臼毒素类衍生物,其中27个取代吲哚-3
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