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蜂斗菜Petasitesjaponicus (Siebold&Zuzz.)Maxim.为菊科多年生草本植物。其异名有:蛇头草、水钟流头(《江西草药》)、黑南瓜等。蜂斗菜全株均可入药,其药性辛、凉,味苦,归肺经、胃经,有健胃、止咳、润肺、消炎等疗效,同时具有消肿、解毒、散瘀的功能,我国民问用于解毒祛瘀,治扁桃体炎,痈肿疔毒,毒蛇咬伤。此外,其可直接作为蔬菜在中日韩地区广泛被食用,又可作为健胃香料,用于食欲不振、饮食不香。植物蜂斗菜中含有多种化学成分,到目前为止研究及报道发现其主要有倍半萜类、挥发油类、黄酮类、木脂素类、氨基酸类、多酚类,其根部还含少量吡咯里西啶生物碱。现代药理研究表明,蜂斗菜具有多种药理活性,突出的是其抗过敏,抗炎,抗诱变活性。此外,课题组前期从蜂斗菜二氯甲烷萃取部分分离得到具有抗过敏活性化合物6β-Angeloyloxy-3β,8-dihydroxyeremophil-7(1l)-en-12,8β-olide(F-1)。
在此基础上,为了更深一步对蜂斗菜的化学成分进行研究,本课题组对植物蜂斗菜的乙醇提取物的二氯甲烷萃取部分及正丁醇萃取部分进行了化学成分调查。通过运用正相柱色谱(硅胶柱色谱)、MCl、凝胶柱色谱、反相柱色谱以及高效液相色谱法等方法分离纯化,利用以核磁共振等光谱法进行结构鉴定。从而在上述两个萃取部分共分离鉴定得到21(包括F-1)个化合物,从二氯甲烷部分分离得:mucusoside(1),尿嘧啶(4),β-谷甾醇(8),β-胡萝卜苷(9),及6β-Angeloyloxy-3β,8-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(F-1);从正丁醇部分分离得:dihydrodehydrodiconiferylalcohol(2),谷氨酸正丁醇酯(3),3,6-dihydroxyeremophilenolide(5),petasiphenol(6),咖啡酸(7),对羟基苯丙酸(10),butyl3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate(11),dibutylβ-acetoxypentanedioate(12),3β-hydroxy-8-oxoeremophil-6-en-12-oicacidmethylester(13),3α-hydroxy-8-oxoeremophil-6-en-12β-oicacid(14),PetasitosideC(15),龙胆苦苷(16),PetasitosideA(17),PotasitosideB(18),PetasitosideD(19),3α-hydroxy-8-oxoeremophil-6-en-12α-oicacid(20)。其中化合物3、12、15、17、18、19、20为新化合物,1、2、4、14和16为首次从蜂斗菜属植物中分离鉴定的化合物。
对于具有抗过敏活性的化合物F-1,则设计简单的流程进行富集。因该化合物在溶液中为光学异构体,所以对富集后的产物进行化学修饰以获得构型单一的化合物。其中苯酰化产物依旧为光学异构体,而乙酰化物则为单一的8β构型。苯酰修饰化产物于体外实验中表明其具有抗人肥大细胞脱颗粒的作用