中药甘松化学成分的研究及天然抗肿瘤活性化合物(-)zeylenone全合成和构效关系的研究

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甘松(Nardostachys chinensis Batalin)为败酱科甘松属植物,根及根茎入药,是临床常用中药,收载于《中国药典2005版》(第一部)。甘松味甘,性温,有理气止痛,开郁醒脾的功能,用于脘腹胀痛、呕吐、食欲不振,外治牙痛、脚肿,近年国内外研究报道甘松具有降压、抗心律失常及心肌缺血、以及细胞毒活性等药理作用,为了阐明甘松属植物的化学分类学和甘松的确切活性成分,合理应用其植物资源,寻找有效的活性成分,推动中药现代化进程,我们对甘松的根及根茎进行了系统的化学成分研究。从其根及根茎乙醇提取物中分离得到了20个化合物,通过经典的化学方法和各种先进的波谱学技术鉴定了其结构,包括倍半萜类10个,三萜1个,二萜1个,单萜1个,黄酮3个,丹参醌类2个,木脂体1个,甾体1个,其中新化合物2个,5个化合物为首次从该属植物中分离得到,1个化合物为首次从该植物中分离得到。新化合物包括一个单萜和一个二萜,分别命名为甘松香醇A((6R,7R,7aR)-6-羟基-7-羟基甲基-4-亚甲基六氢环戊二烯并[c]吡喃-1(3H)-酮,NCB-14)和甘松香醇B((S)-10-异丙基-2,2,6-三甲基-2,3,4,5-四氢萘酚并[1,8-bc]氧环-5,11-二醇,NCB-20),其中甘松香醇B具有一个新颖的萘环并八员含氧环结构的二萜骨架。此外,还通过MTT法对所得化合物进行了抗肿瘤药理活性的研究,发现甘松香酮A具有显著的抑制肿瘤细胞活性。
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