栝楼(Trichosanthes kirilowii Maxim.)果皮化学成分研究

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栝楼(Trichosanthes kirilowii Maxim.)为葫芦科栝楼属多年生草质藤本植物,具有重要的药用价值,始载于《神农本草经》,其果实、果皮、种子、块根等均可药用,它们的药材名称分别为瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌仁、天花粉。其中,瓜蒌皮味甘,性寒;归肺、胃经;可清化热痰、利气宽胸,用于治疗痰热咳嗽、胸闷胁痛等,属于中医临床上的常用药物。现代药理研究证明,瓜蒌皮具有扩张冠状动脉、祛痰、抗菌、抗肿瘤等药理活性,以其为原料制成的瓜蒌皮注射液可行气除满、开胸除痹,用于治疗痰浊阻络之冠心病、稳定型心绞痛等。有关瓜蒌皮化学成分研究报道日多,但其发挥这些药理作用的活性物质至今不明确,致使瓜蒌皮药材及其制剂质量缺乏有效的控制指标,严重制约着其临床疗效的发挥及植物资源的充分开发利用。为此,我们对栝楼果皮化学成分进行了系统的研究。1.栝楼果皮中核苷类物质的分离、纯化与鉴定利用大孔吸附树脂粗分离结合半制备型高效液相色谱精制对栝楼果皮的水溶性部位的化学成分进行了研究,从中分离得到9种核苷类成分,经理化分析和波谱鉴定分别为胞嘧啶(Ⅰ)、尿嘧啶(Ⅱ)、次黄嘌呤(Ⅲ)、鸟嘌呤(Ⅳ)、黄嘌呤(Ⅴ)、腺嘌呤(Ⅵ)、鸟嘌呤核苷(Ⅶ)、6-异次黄嘌呤核苷(Ⅷ)和腺嘌呤核苷(Ⅸ),其中化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到。2.栝楼果皮中黄酮类物质的分离、纯化与鉴定利用聚酰胺树脂粗分离结合半制备型高效液相色谱精制栝楼果皮的乙酸乙酯部位的化学成分进行了研究,从中分离得到7种黄酮类类成分,经理化分析和波谱鉴定分别为槲皮素-3-O-[α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖基]-5-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、槲皮素-3-O-β-芸香糖苷(Ⅱ),芹菜素7-O-β-葡萄糖苷(Ⅲ),香叶木素7-O-β-葡萄糖苷(Ⅳ),木犀草素(Ⅴ),芹菜素(Ⅵ)和香叶木素(Ⅶ),除化合物Ⅳ外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。3.栝楼果皮中甾醇及脂肪酸类物质的分离、纯化与鉴定利用反复硅胶柱层析结合重结晶法对栝楼果皮的石油醚部位的化学成分进行了研究,从中分离得到3种脂肪酸类及3种甾醇类成分,经理化分析和波谱鉴定分别为硬脂酸甲酯(Ⅰ)、软脂酸甲酯(Ⅱ)、棕榈酸(Ⅲ)、α-菠菜甾醇(Ⅳ)、豆甾醇(Ⅴ)及β-谷甾醇(Ⅵ)。4.栝楼果皮中挥发油类物质的分离与鉴定用索式提取法对栝楼果皮中的挥发油类物质进行了提取,并利用气相色谱—质谱联用仪对其组分进行了分离与鉴定,经过计算机数据系统检索结合人工谱图解析,共鉴定出60种成分,占挥发油总量的93%,其中脂肪酸类化合物29.73%,醛类化合物26.8%,炔类化合物14.38%,烯类化合物9.11%,酯类化合物4.64%,醇类化合物2.13%,酮类化合物2.53%,其他芳香族化合物3.68%。5.栝楼果皮中生物碱类物质的分离、纯化与鉴定利用酸提碱沉法对于栝楼果皮中生物碱类成分进行了提取,利用反相C18柱层析结合制备型高效液相色谱精制对栝楼果皮中总生物碱的化学成分进行研究,从中分离得到5种成分,其中2种成分经理化分析和波谱鉴定分别为腺嘌呤(Ⅰ)和6-异次黄嘌呤核苷(Ⅱ),其余3种成分尚未得到鉴定。
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