紫杉醇是一种从太平洋红豆杉树树皮中提取的有效抗肿瘤药。临床研究已经证实了紫杉醇在抗多种实体肿瘤，包括乳腺癌、晚期卵巢癌、肺癌、脑部和颈部肿瘤以及急性白血病方面，都有重要而显著的作用。但由于紫杉醇在水中以及许多药用溶剂中的低溶解性，目前市售紫杉醇注射剂均是以聚氧乙烯蓖麻油为溶剂，该溶剂副作用大，易引起严重的过敏反应。因此，为了解决以上问题，许多研究者将紫杉醇制备成不同剂型，如脂质体、微乳、微球、纳米粒等。其中，纳米粒释放体系通过将药物和一定的载体结合制得具有缓释或控释性能和一定的靶向性的给药体系，在癌症治疗中显现出广泛的应用前景，具有重要的科学和应用价值。但到目前为止，仍然存在着许多问题没有解决，限制了药物纳米粒体系进一步发展，为此，本课题开展了抗癌药物纳米粒载体的研究。　　 本研究采用生物相容性好、可生物降解的高分子材料--聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）和维生素E琥珀酸聚乙二醇酯（TPGS）作为纳米载体制备紫杉醇纳米粒，研究内容主要包括：（1）采用改良乳化溶剂挥发法制备空白PLGA/TPGS纳米粒，考察了乙醇体积分数、乳化剂浓度、温度等因素对纳米粒制备的影响。（2）制备了载紫杉醇PLGA/TPGS纳米粒，建立了高效液相色谱法测定载药纳米粒中紫杉醇的含量，对载药纳米粒的载药量、包封率、粒度、表面形貌、表面电位进行了表征，并研究了载药纳米粒的热性能和缓释性能。（3）合成了叶酸偶联的聚乳酸-羟基乙酸共聚物，并制备了叶酸介导的载紫杉醇PLGA/TPGS纳米粒，对其进行正交工艺优化和表征，并研究了载药纳米粒的表面性能、热稳定性能和药物缓释性能，探讨了药物释放规律和纳米粒载药模式。　　 结果表明：优化条件下制得的纳米粒在扫描电镜下呈规整球形，紫杉醇-PLGA/TPGS纳米粒平均粒径为204 nm，载药量8.25％，包封率94.3％。叶酸介导紫杉醇-PLGA/TPGS纳米粒平均粒径为220nm，载药量为8.53％，包封率95.6％。动态透析法研究纳米粒释药试验结果显示，纳米粒有着良好的缓释特征，叶酸介导紫杉醇PLGA/TPGS纳米粒释药曲线符合weibull方程。