癌症严重威胁人的健康。光动力治疗是具有发展潜力的新的癌症治疗方法。光动力治疗是基于光敏剂光致激发态与体内生物质发生能量交换或电子转移,产生具有细胞毒性的活性氧,从而直接或间接杀死癌细胞的过程。光敏剂（Photosensitizer,PS）是光动力治疗的关键,大多数光敏剂是卟啉类化合物。叶绿素的降解主要产物是卟啉类的二氢卟吩化合物,其化学结构的核心是18π电子芳香共轭体系,在外周环上有许多反应位点,使化合物的结构改造成为可能。本研究设计制备了具有近红外光区吸收特性的新型光敏剂,制备了具有生物相容性和靶向性的纳米复合光敏剂,研究了光敏剂的体外抗肿瘤活性。1、利用焦脱镁叶绿酸-a外周环上官能基的转换,合成了共轭芳香结构拓展和带有吸电子基团的3-乙酰基-13-二甲叉基焦脱镁叶绿酸-a（ADCPPa）、3,13-二（对三氟甲基）苯腙焦脱镁叶绿酸-a甲酯（BPHM）,并建立了Hela细胞、SKOV-3细胞、MCF-7细胞的光动力实验模型。ADCPPa和BPHM的最大吸收波长分别在近红外区713 nm和700 nm处,吸收波长分别比焦脱镁叶绿酸-a的红移53 nm和40nm,提高了光的组织穿透深度。同时ADCPPa和BPHM具有荧光发射性质,被细胞吞噬后在荧光倒置显微镜下呈较强的红色,是很好的细胞定位、细胞成像等的染色剂。建立了以二苯基苯并呋喃为探针,定量检测二氢卟吩类化合物单线态氧量子产率的方法,研究了ADCPPa和BPHM的光动力活性。研究了ADCPPa和BPHM的光动力反应类型,前者为Type I和Type II混合型,Type II略占优势,后者主要为Type II型。PCR扩增实验结果显示,ADCPPa和BPHM处理的癌细胞PDT后能够显著抑制细胞周期调节基因CDK2的表达和凋亡抑制基因Survivin的表达,细胞经光照处理后进入程序性死亡的凋亡程序。2、研究了磁性荧光纳米光敏剂Fe₃O₄@SiO₂@APTES@PPa纳米颗粒（FSAP）的制备方法及其体外抗肿瘤光动力活性。以焦脱镁叶绿-a为光敏分子,通过化学键枝接在超顺磁性的Fe₃O₄@SiO₂纳米颗粒表面,制备具有荧光特性和靶向功能的新型光动力治疗光敏剂FSAP。铁硅纳米粒子在水中具有良好的分散性,避免了光敏剂团聚而导致的不良生物相容性和活性氧产率降低的现象,超顺磁的FSAP纳米粒子使光敏剂在外加磁场作用下具有靶向功能。体外细胞实验表明FSAP光动力活性强,生物相容性好,细胞吞噬快,富集时间短。3、制备了新型光敏剂（G-BPMPPa）。G-BPMPPa是13-对溴苯腙叶绿酸-a（BPMPPa）负载于石墨烯（G）而成,并对其结构进行了表征。石墨烯使负载的BPMPPa的荧光发生猝灭,在酸性条件下很快释放游离的自由基恢复荧光,G-BPMPPa具有细胞定位、荧光成像和酸性释放的功能。研究了G-BPMPPa体外PDT光动力抗肿瘤生物活性。G-BPMPPa在水中具有良好的分散性,活性氧产率比游离的BPMPPa提高100%,比BPMPPa能更快进入细胞内,PDT效果显著。