Strobilurins类杀菌剂是人们从天然产物为先导体设计合成出的一类新型高效、广谱和安全性高的杀菌剂，其作机机制是抑制线粒体细胞色素 bc<,1>复合体呼吸进而阻碍ATP合成，现已成为当今世界杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的新一代杀菌剂。 本文以(E)-α-甲氧氨基-α-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯为引进活性部分的关键原料，利用随机筛选和类同合成思想，设计合成了28种具有生物活性的含(E)-α-甲氧氨基苯乙酸甲酯结构的系列Strobilurins类化合物，研究了化合物的合成方法、波谱性质及构效关系，生物活性测试结果表明大多数化合物都具有优良的生物活性。具体研究内容如下： 一．详细地介绍了Strobilurins类杀菌剂的研究进展，包括发现、构效关系、生物活性、作用机理及合成概述。使用亚硝酸正丁酯作为重氮化试剂，将乙醛酸甲酯肟与邻甲苯胺进行偶联反应，得到的关键中间体(E/Z)-2-羟基亚氨基-2-(邻甲基苯基)乙酸甲酯粗产物。 二．设计、合成了两个系列28个未见报道的含噻二唑杂环结构的strobilurin类化合物，其结构经IR、<1>H-NMR、<13>C-NMR、EI-MS和元素分析确证。 三、研究了杂环5-(芳基)-1，3，4-噻二唑-2-硫醇的反应机理，实验结果表明其前体乙酰基二硫代肼基甲酸钾在在加热回流状态下生成噁二唑，在低温下用浓硫酸催化则生成噻二唑。 四、研究了中间体(αE)-α-(甲氧亚氨)-2-{[5-氨基-1，3，4-噻二唑-5-硫醇基)甲基]}苯基乙酸甲酯的水相合成方法，实验结果表明这种合成方法不仅选择性好，而且产量较高。 五、在50ppm的浓度下对这28种目标产物的杀菌活性进行了初步的测试，测试结果表明：这 28 种产物中大多数对黄瓜灰霉病菌、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病菌、玉米小斑病菌、棉花枯萎病菌和稻纹枯病菌均具有较好的杀菌活性。