龙血竭有效部位质量标准研究

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糖尿病是一种复合病因的综合病症,无论发达国家还是发展中国家,糖尿病的发病率都在逐年上升,研制新型有效的降血糖药物已是一个迫不及待的任务。而α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种安全有效治疗糖尿病的药物。本实验室以血竭为研究对象,首次发现国内外血竭均有较强的α-D-葡萄糖苷酶抑制活性。离体实验表明,国产龙血竭的抑制活性比α-D-葡萄糖苷酶抑制剂的代表药物拜糖苹高数百倍。实验结果说明国产龙血竭是一种极有开发前景的降血糖新药,确定血竭中降血糖活性部位、研究不同黄酮类物质的成分和活性有重要理论和实际意义。 实验研究结果归纳如下: (1)在α-D-葡萄糖苷酶抑制活力实验指导下,采用超临界流体萃取和丙酮提取法,制备具有良好降血糖效果的龙血竭胶囊制剂。对原料药和胶囊制剂进行质量标准研究,包括鉴别和有效成分含量测定,及稳定性实验。结果表明制剂的有效成分含量大于50%,在高温、高湿度条件下稳定性较好,在长时间强光照下,有效成分含量会有所降低,因此,原料和制剂要避光保存。 (2)采用溶剂除杂、pH梯度萃取法得到龙血竭中三种酸度不同的游离黄酮类物质,并对抑制活性较强的弱酸性成分进一步分离纯化得到2个化合物,通过IR、UV、EI-MS、NMS(1H-NMR、13C-NMR、HSQC)等光谱解析,鉴定为:7-羟基-4’-甲氧基黄烷、4-羟基-2,4,6-三甲氧基双氢查耳酮。 (3)通过对血竭原粉及各分离提取所得部位进行α-D-葡萄糖苷酶活抑制力研究,发现当用不同极性的溶剂除去无效组份后,它的酶抑制活力逐步提高,其中弱酸性成分(游离黄酮类物质)的活力最高,比全粉提高了45.5%,对弱酸性成分中发挥α-D-葡萄糖苷酶抑制活性的组分(成分)还需要进一步研究。
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