具有双靶点抑制活性的抗AD抑制剂的设计、合成及药理活性初筛

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阿尔茨海默病(AD)是一种神经退行性疾病,其病理特征主要表现在淀粉样蛋白斑和神经纤维缠结。研究表明,导致阿尔茨海默病的病理机制是多方面的,因此通过单一的靶点来缓解或者治愈AD的可能性是很小的。针对AD复杂的病理机制,本文选择乙酰胆碱酯酶(AchE)和β-分泌酶(BACE-1)作为双靶点研究对象:其中乙酰胆碱酯酶能够催化水解神经递质乙酰胆碱,减少神经递质的含量,在神经传导过程中起着关键性的作用;β-分泌酶,是Aβ形成过程的限速酶,具有神经毒性的Aβ在脑内聚集形成老年斑,是导致神经细胞凋亡的主要元凶。通
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