新型吡唑类琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成、杀菌活性及构效关系研究

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杂环化合物的研究一直是一大热点,又数含氮杂环最为热门,吡唑类化合物作为含氮杂环中重要的一员,在医药、农药等药物中均具有广泛的应用。其在农药中通常作为杀菌剂使用,例如琥珀酸脱氢酶类抑制剂中就有多种吡唑类化合物,该类杀菌剂一般具有低毒高效和环境安全等优点,在农业中有着重要作用,其研发已成为新农药创制中的热点方向。本论文根据前期的研究基础,结合琥珀酸脱氢酶抑制剂的结构特点,生物合理设计并合成了149个结构新颖的吡唑类化合物,目标产物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS和X-单晶衍射确证。目
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天然活性物质是研制生物农药和农药研究中发现先导化合物的重要来源和宝库。植物内生真菌由于其特殊的生存环境,能够产生结构新颖,生物活性较好的次级代谢产物,从而成为生物农药研究的热点。因此本论文选择以喜树中筛选分离得到的一株球毛壳菌G4菌为研究对象,以苹果腐烂病菌(Cytospora mandshurica)为供试病原菌,研究了该内生真菌的次生代谢产物,共分离鉴定了3个化合物,并对它们的生物活性做出了一