【摘 要】
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该研究从α-糖苷酶抑制剂的机理入手,建立了高通量的α-糖苷酶抑制剂的筛选模型.利用上述筛选模型,系统地完成了168种常用降糖中药的筛选,初步确认了13种有α-糖苷酶抑制剂效
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该研究从α-糖苷酶抑制剂的机理入手,建立了高通量的α-糖苷酶抑制剂的筛选模型.利用上述筛选模型,系统地完成了168种常用降糖中药的筛选,初步确认了13种有α-糖苷酶抑制剂效果的中药,并进一步利用反转肠囊技术体外模拟淀粉水解和葡萄糖吸收的过程,综合评价了具有抑制活性的中药的配伍关系.发现中药No.118与No.90配伍后对α-糖苷酶的抑制活性明显增强,表现出良好的协同效果.经正交设计探讨提取方案,分别采用阳离子交换树脂和大孔吸附树脂层析等方法,从上述两种中药中分离提取出两种不同结构类型的α-糖苷酶抑制剂.其中一种为桑科植物(No.118)中的生物碱成分(CE118),它能有效抑制寡糖的水解.另一种初步确认为豆科植物(No.90)中黄酮类化合物儿茶素(CE90).与CE118相比,CE90对α-糖苷酶的抑制效果较弱,但可能与小肠钠依赖性葡萄糖转运有关,能有效抑制葡萄糖的吸收.该研究为进一步开发作用靶标清晰、有效成分明确的天然降糖药物提供了有效的前期研究基础.
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