本论文主要进行了以下两方面的研究工作:第一章:用尿嘧啶类化合物和邻氯苯甲醛肟作为反应原料,以氢氧化钠Na OH做碱,以（Me OH:DMF=5:1）的混合溶剂作为反应溶剂,在室温下进行反应,合成了一系列1-（芳醛肟）尿嘧啶类衍生物,用这种方法一共合成了32个化合物。32个化合物都用¹H NMR,¹³C NMR,IR和HRMS等方式进行了结构表征。为了进一步验证化合物的构型,选择了其中一个化合物进行单晶培养并且确定了化合物的结构。本文选用的其中的一些尿嘧啶类化合物进行了胸苷磷酸化酶（TP）抑制活性的测试。在这些化合物当中,化合物I-f4、I-f5、I-f6、I-f7以及I-f12表现出十分优异的抗胸苷磷酸化酶活性,IC₅₀值介于0.12±0.05和7.2±1.4μM之间。除此之外,化合物I-f1、I-f8、I-f9、I-f10、I-f13、I-f14、I-f15、I-f17、I-f19、I-f20和I-f21表现出了较为优异的抑制活性(IC₅₀从10.7到39.9μM)。选择这个系列中活性最佳的化合物I-f12进行动力学实验,结果显示此化合物表现的机制是竞争性抑制动力学。分子对接实验表明这些新合成的化合物与胸苷磷酸化酶活性位点的相互作用与活性测试结果是吻合的。总的来说,经过实验显示,这些所合成的化合物是很有潜力的胸苷磷酸化酶（TP）抑制剂。第二章:在课题组的前期工作中发现了一类包含1,2,4噁二唑环结构的多元杂环化合物,并且具有很好癌细胞抑制活性,但是在实验过程中发现该反应产率低且不易于分离。为了解决这些问题,本文对反应条件进行了进一步的优化,结果发现当加入铜离子促进剂以及提高反应温度后,反应的产率有了明显的提高。最终本文选用用邻氯苯甲醛肟以及喹唑啉二酮作为反应原料,反应溶剂为混合溶剂（DMSO:Me OH=2:1）,Cs₂CO₃做碱,Cu SO₄作为反应的促进剂,温度为68℃,得到最终的产物,用这个方法一共合成了15个化合物。