大黄素的分离纯化及其减肥降脂功能研究

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大黄为多年生草本植物,植株高1~1.5米。根茎粗壮,因其根茎色黄而得名。通常所称的大黄主要为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎,广泛分布于陕西、湖北、四川和云南等地海拔1000米以上的山地草坡,阳光充足之处。其有效成分为含葸醌类物质大黄素(emodin)、大黄酚(chrysophanol)、芦荟大黄素(aloeemodin)、大黄酸(rhein)和大黄素甲醚(physcion)以及其衍生物。大黄在我国有45个品种和两个亚种,是我国著名的特产药材和临床常用中药之一,药用历史悠久,功效独特,其主要有泻下、保肝利胆、抗菌、抗病毒、消炎等作用,现代基础医学研究发现,大黄对降低血压,减少体内脂肪的沉积有显著作用,因此将大黄作为一种减肥降脂药物开发势必有广阔的前景,而传统的中药里面有效成分甚多,无法确定具体哪一种或几种成分在起着主要功效,这就限制了将其商品化的进程。所以,本文旨在改进大黄中有效成分的提取工艺的同时,探索大黄中起减肥降脂作用的主要成分及其作用机理。研究结果如下:(1)本文对大黄素的提取工艺进行了改进,确立了最佳工艺参数如下:在95%的乙醇为提取溶剂,在料液比1∶10,温度70℃,提取时间4小时的条件下能获得大黄素的最大提取率。(2)先利用不同pH值溶液对大黄中各个有效组分进行粗分离,然后再利用硅胶柱层析法对其进行精制,通过上述步骤所得的馏分经减压浓缩后反复重结晶,即可得到高纯度的单体活性物质。(3)大黄提取物可降低高脂饲料所致的高脂大鼠血清TC、TG、LDL-C和升高HDL-C,可明显抑制脂肪在腹腔和肝脏的沉积,减轻大鼠体重,且作用效果随大黄素的浓度呈现明显正效应关系。由此可以推断中药大黄里起减肥降脂功效的主要组分是蒽醌类物质中的大黄素。(4)大鼠胆固醇代谢实验表明大黄中有效成分主要是通过降低胆固醇的外源吸收从而达到降低血清胆固醇的目的。
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