γ-氨基丁酸是广泛分布于动植物中的一种非蛋白质氨基酸,也是哺乳动物脑、脊髓中的抑制性神经传递物质。在人或动物体内,它参与脑循环生理活动,具有抑制血压上升,改善脑机能,保护脑神经等诸多作用。头孢曲松钠为第三代头孢菌素,对绝大多数革兰氏阳性菌、阴性菌十分敏感。它具有耐酶低毒、组织穿透力强及消除半衰期长等特点,是目前半衰期最长的头孢菌素之一,在治疗下呼吸道、皮肤组织等感染及细菌性败血症方面并取得显著的疗效。本课题主要研究了γ-氨基丁酸脂质体和头孢曲松钠脂质体的制备工艺。在确立出脂质体制备方法和包封率测定方法的基础上,采用单因素试验和四因素三水平正交试验设计对各因素的水平进行筛选,通过极差分析,最终确定脂质体的最佳制备条件。采用醋酸钙梯度法制备γ-氨基丁酸脂质体,单因素试验和正交试验的结合,确定的最佳制备条件为:药脂比为1:20,卵磷脂与胆固醇的质量比为4:1,醋酸钙浓度为0.12mol/L,孵育温度为50℃。此条件下制得的脂质体平均包封率为91.4%;采用逆相蒸发法制备头孢曲松钠脂质体的最佳制备条件为:头孢曲松钠和卵磷脂的质量比为1:10,头孢曲松钠和胆固醇的质量比为1:4,孵育温度为55℃,水化介质(Tris-HCl缓冲液)加入量为20mL,此条件下制得的脂质体平均包封率为31.26%。通过透射电镜对脂质体进行显微形态观察,得到脂质体均为完整圆球形或椭圆形的球粒,粒子分散较均匀。γ-氨基丁酸脂质体平均粒径为55nm,而头孢曲松钠脂质体平均粒径为45nm。在4℃和25℃下,通过对脂质体外观形态观察和粒径、泄漏率、MDA值的测定研究了脂质体的物理、化学短期稳定性。经研究表明,在25℃时,随着时间的增长,脂质体粒子会聚集、融合,粒径增大,泄漏率增加,膜材磷脂有一定程度氧化,MDA值增加;而在4℃时,则可明显抑制了脂质体的聚集、融合,减缓了所载物质的泄漏和MDA值的增加,提高脂质体的稳定性。