【摘 要】
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吡唑结构是新药研发中构筑生物活性化合物的重要砌块,含吡唑结构的衍生物具有广泛的生物活性。N-芳基取代吡唑作为其中重要的组成部分,一直以来都备受业内研发者的关注。在此
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吡唑结构是新药研发中构筑生物活性化合物的重要砌块,含吡唑结构的衍生物具有广泛的生物活性。N-芳基取代吡唑作为其中重要的组成部分,一直以来都备受业内研发者的关注。在此结构基础上进行衍生,得到的新化合物将可能体现不同的生物活性,有利于农药或者医药先导的发现。本文基于N-芳基取代吡唑结构进行衍生,设计合成了三类新化合物,分别为含苯并-γ-吡喃酮结构的N-芳基吡唑类化合物、含1,4-萘醌结构的N-芳基吡唑类化合物和含苄胺结构的N-芳基吡唑类化合物,并进行了二氢乳酸脱氢酶(DHODH)抑制活性和杀线虫活性测试。试验结果表明,三个系列化合物都具有对二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的抑制活性,其中化合物A20,B15,C10对DHODH的IC50值分别达到1.2 μM,1.9μM和1.25 μM;此外部分化合物还表现出对线虫的抑制活性,在10 μg/mL浓度下,化合物A14和A16对线虫的抑制率达到100%。这些化合物有望成为新型的先导结构,用于进一步的衍生。
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