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恶性肿瘤,已然成为当今严重危害人类健康的主要疾病之一。如何高效地消灭肿瘤同时将治疗副作用降到最低一直是科研工作者所面临的重大科学难题。化疗、放疗以及基因治疗等手段无不需要一种高效的传递系统将治疗剂(药物、增敏剂及基因)运输到病灶部位来增强治疗效果并减少副作用。为了克服传递过程中的重重障碍,本文设计了一系列智能刺激响应性的纳米治疗系统用于安全高效地杀灭肿瘤细胞,主要内容包括以下几个方面:论文的第一章介绍了用于癌症治疗的纳米治疗系统的研究现状和主要障碍,详细阐述了各种智能响应性的传递系统的设计策略及相关应用。第二章中,我们构建了一种具有还原敏感性与近红外光双重响应的基因传递系统。将阳离子多肽和核定位信号肽NLS通过双硫键混合交联成聚多肽pNLS用于负载目的基因。随后,我们利用静电作用将金纳米簇(AuNC)进一步修饰在复合物的外面得到pNLS/DNA/AuNC。当其被细胞摄取后,AuNC能在近红外光的照射下产生活性氧自由基(ROS)协助复合物的内涵体/溶酶体逃逸。之后,双硫键被GSH打断,复合物将释放负载的基因以促进随后的核定位以实现高效地基因转染。本章中,我们研究了此双重响应基因传递系统的内涵体逃逸能力以及细胞转染效率。第三章中,我们设计一种基于还原敏感聚乙烯亚胺的基因载体用于对肿瘤细胞的靶向治疗与示踪。以β-环糊精和金刚烷以及α-环糊精和苯环的主客体作用作为驱动力,我们便捷地将靶向基团和荧光基团后期修饰到还原敏感聚乙烯亚胺和基因的复合纳米粒子表面,构建得到多功能的基因组装体。该组装体由于表面富含环糊精的羟基可有效抑制蛋白吸附,血清稳定性高。同时还原性聚阳离子中的双硫键可被细胞质内GSH打断实现基因释放和高效转染。本章通过体外及体内表征证明了所得的多功能基因组装体可以靶向肿瘤细胞,进行荧光示踪,高效转染细胞,并且具有很好的生物相容性。第四章中,我们设计了一种肿瘤微环境和近红外光照双重响应的协同化疗与光热治疗系统。体内体外实验证明该纳米治疗系统可以稳定的在体内循环,在肿瘤组织处过表达的基质金属蛋白酶作用下,该系统实现外壳脱落靶向进入肿瘤细胞,在近红外光照作用下,吲哚菁绿(ICG)产生的热可打断偶氮键(Azo),促进介孔二氧化硅纳米粒子(MSN)中的ICG和阿霉素(DOX)的释放,释放的ICG可继续实现光热治疗,释放的DOX可实现化疗,二者协同可高效地抑制肿瘤生长。第五章中,利用肿瘤部位的微酸性环境,我们设计合成了一种在肿瘤部位尺寸可变并能深度穿透肿瘤组织的程序化治疗系统。我们将DOX装载到MSN中,使用pH 6.8可断裂的安息香键把修饰了肿瘤穿透肽(tLyP-1)的小尺寸硫化钨量子点(WS2-HP)连接到MSN表面实现药物堵孔。我们通过体内体外实验验证该纳米治疗系统在tLyP-1的帮助下能特异性靶向肿瘤组织,在肿瘤的微酸性条件下解体为带正电的载药MSN和具有肿瘤穿透性的小尺寸WS2-HP;载药MSN可在肿瘤外层细胞间实现有效化疗,而穿透性的WS2-HP在近红外光照条件下可实现对肿瘤内部细胞的光热治疗,二者协同可以高效抑制肿瘤的生长。