药物赋形剂是指在药物制剂中除主药以外的物质,也可称为辅料。药物赋形剂是生产药品和调配处方时所用的附加剂,对药品的质量起着至关重要的作用。本论文分别采用β-淀粉酶、交联协同β-淀粉酶处理蜡质大米淀粉制备不同水解程度的糊精样品并研究其理化性质。通过扫描波长、扫描电镜(SEM)、相对分子量分布等方法对样品的碘吸附能力、样品颗粒形貌和相对分子量分布等性质进行了深入分析。通过比较样品粉末的粉体性质,选取流动性和填充性最好的样品,进行压片,制备布洛芬片剂,并对片剂进行质量检查,以期得到一种性质较好的新型药物赋形剂,其研究结果具有重要的理论和现实意义。(1)以蜡质大米淀粉为原料,糊化后加入65U/g的β-淀粉酶,酶解不同的时间,考察不同水解程度β-糊精的性质。结果显示,反应时间为20h时,水解率达到最大为56.7%;扫描电镜结果显示酶解后的样品变成不规则碎片,不再具有颗粒结构;随着温度的升高,原淀粉的溶解度和膨胀度均增加,处理后的样品溶解度高于原淀粉,而膨胀度低于原淀粉,同一温度下,随着酶解率的增加溶解度逐渐增加。随着酶解率的增加,样品的透明度下降,但远高于原淀粉的透明度;随着酶解程度的增大,淀粉-碘吸附物最大吸收峰位置的偏移增大,直链淀粉含量降低,并且均低于原淀粉;糊精的相对分子量逐渐减少。(2)用交联酶解协同处理蜡质大米淀粉,通过研究交联时间、交联剂用量、反应p H值和反应温度对沉降积的影响进而反应交联度的情况。考虑到磷含量在食品中添加量的要求,当交联时间为3h,交联剂用量为3%的三偏磷酸钠,反应p H值为11,反应温度为45oC时沉降积最大达到3.05,磷含量为0.37%(<0.4%)。交联处理之后淀粉的晶型没有发生变化,仍为A型,随着交联反应时间的增加,取代度增加,结晶区比例降低1.8~8.5%,交联处理之后淀粉的糊化温度比原淀粉高1.13~2.94oC,糊化焓值有较大程度的降低3.88~6.56J/g。溶解度和膨胀度以及透明度相比原淀粉都有所降低。用β-淀粉酶对交联淀粉进行不同的时间的处理,得到不同酶解程度的交联酶解淀粉,水解率达到最大为80.94%。扫描电镜结果显示交联酶解后的样品颗粒破碎,不再具有颗粒结构;随着温度的升高,交联酶解处理后的样品溶解度高于交联淀粉,同一温度下,随着酶解率的增加溶解度逐渐增加。随着酶解率的增加,样品的透明度下降但远高于交联淀粉和原淀粉的透明度;随着酶解时间的增加,淀粉样品的相对分子量逐渐减少。(3)测定样品的粉体性质:通过测定粉体的松密度、轻敲密度、Hausner比值、Carr,s指数和休止角来评价粉末的流动性和填充性;并通过川北方程进一步解析粉体的流动性与填充性。综合分析各种样品的粉体学指标,得出的结论为条件为交联剂用量为3%的三偏磷酸钠,反应温度为45oC,反应时间为3h,反应p H为11.0制备的交联淀粉酶解20小时的样品(Lβ-20)适合作为药物赋形剂应用到直接压片中。(4)将Lβ-20作为药物赋形剂应用到布洛芬片剂中。根据不同的配比处方得到7组片剂,以溶出度为测定指标,确定了片剂处方:5mg PVPP、10mg微晶纤维素、75mg自制赋形剂、5mg硬脂酸镁、20mg乳糖、20mg甘露醇和115mg布洛芬原料药。检查了片剂的溶出度、含量测定均达到2010年版《中国药典》(二部)标准。根据2010年版《中国药典》中有关稳定性考察的原则,设置稳定性研究为高温(60oC±2oC)和高湿(RH 90±5%)等条件。实验结果表明本品耐高温,但高湿环境对片剂有一定影响。