21世纪以来,肿瘤俨然已经成为威胁人类生命健康的主要问题之一。现在,癌症治疗手段主要有实体瘤切除,放疗及药物治疗等方法,而中国悠久的中药使用历史,为天然药物在抗癌方面的治疗做出了重要贡献。研究显示,雷公藤红素是一种蛋白酶体抑制剂,可以抑制肿瘤细胞中蛋白酶体活性,积累蛋白酶体靶蛋白,并诱导细胞凋亡,对多种肿瘤细胞的均有很好的抑制效果。论文以两种肝癌细胞为研究对象,对雷公藤红素的体外瘤细胞增殖活性进行测定,并研究药物对胞内蛋白表达的影响,发现雷公藤红素的体外抗癌效果显著,抗癌效果呈剂量依赖性,且抗肿瘤效果优于传统抗癌药物顺铂。但雷公藤红素毒性高,生物利用度低,一直是其成药的阻碍。本论文选择构建纳米载药系统,以期提高雷公藤红素的水溶性及靶向性,从而实现对药物的减毒及提高生物利用度目的。Zif-8材料,粒径粒径可达到纳米级,具有较高的比表面积,孔径可调,热稳定性与化学稳定性良好,并具有一定的pH响应型,能够很好地实现对药物的递送。因此本论文以Zif-8材料为载体,构建CE@Zif-8药物系统,并对材料进行了表征。本文的研究结果主要有:(1)雷公藤红素对肝癌细胞HepG2及Bel-7402具有优异的抗增殖效果,IC50值分别为1.038μM,0.631 μM,其抗增殖活性在克隆形成实验中得到了直接的证明。(2)利用western blot检测到,当雷公藤红素作用于癌细胞后,细胞内的Bcl-2蛋白表达量降低,而Bax蛋白及下游蛋白Caspase-3表达量升高。(3)雷公藤红素对顺铂的抗增殖活性具有敏化效果。单独顺铂作用于肝癌细胞,其IC50为4.021μM,7.936μM。在加入0.5μM雷公藤红素后,其IC50值为0.985μM,3.115 μM。(4)成功合成出CE@Zif-8纳米载药系统,并进行了表征。