黄芩苷是唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根中的主要活性成分,属黄酮类化合物。具有抗炎、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤及心血管疾病等药理作用。近年来中医药治疗肿瘤成为一种趋势,黄芩苷毒性低,广泛的抗肿瘤作用使其在肿瘤治疗方面具备良好的发展前景。但黄芩苷水溶性和脂溶性差,容易氧化,在体吸收差,生物利用度低,使得黄芩苷的开发与临床应用受到限制。针对这一缺陷本文制备了黄芩苷磷脂复合物固体分散体以增加药物的溶出和吸收。对黄芩苷磷脂复合物及固体分散体制备条件进行筛选,并进行表征鉴定及初步稳定性评价。以大鼠为实验动物,进行体内药动学研究,对黄芩苷原料药、黄芩苷磷脂复合物、黄芩苷磷脂复合物固体分散体的体内生物利用度进行比较。具体内容如下:1.黄芩苷磷脂复合物制备和优化。采用溶剂法制备黄芩苷磷脂复合物,以复合率作为评价指标,采用单因素试验依次考察投料比、药物浓度、反应温度和反应时间;设计四因素三水平正交试验,以复合率与复合物中黄芩苷质量分数为指标进行综合评分,优选出黄芩苷磷脂复合物制备工艺。确定最佳制备方法为:四氢呋喃为反应溶剂,黄芩苷与卵磷脂投料比1:3,浓度为2.5 mg/mL,50℃下反应1 h。复合率为94.42%,黄芩苷质量分数为22.50%,工艺条件稳定可行。2.黄芩苷磷脂复合物固体分散体的制备。采用溶剂法制备黄芩苷磷脂复合物固体分散体,以溶出度为指标,通过单因素试验对载体种类（PVPk30、PEG6000和泊洛沙姆188）和载体比例（1:0.5、1:1、1:1.5、1:2）进行筛选。确定PVP30为最佳载体,黄芩苷磷脂复合物与载体比例为1:2时为最佳比例,制得的黄芩苷磷脂复合物固体分散体的黄芩苷质量分数7.55%,累积溶出度为92.19%。3.黄芩苷磷脂复合物固体分散体表征。薄层色谱（TLC）鉴别结果显示,黄芩苷对照品、黄芩苷磷脂复合物和黄芩苷磷脂复合物固体分散体在同一位置出现斑点;紫外光谱分析结果显示,黄芩苷磷脂复合物固体分散体在制备前后,黄芩苷紫外吸收峰未发生变化,表明在制备过程中并未生成新的化合物。扫描电镜（SEM）分析结果显示,黄芩苷磷脂复合物及黄芩苷磷脂复合物固体分散体中,黄芩苷晶体结构消失,呈无定形态。红外光谱（IR）分析结果显示,黄芩苷磷脂复合物固体分散体中,各物质并未形成新键,也并非简单的物理混合。4.黄芩苷磷脂复合物固体分散体初步稳定性研究。分别进行高温试验、高湿试验、强光试验以及长期留样试验,初步评价黄芩苷磷脂复合物固体分散体的稳定性。高温、高湿及强光试验结果显示,黄芩苷磷脂复合物固体分散体在高温和强光下不稳定,放置10 d后黄芩苷含量下降明显;在高湿条件下放置10 d黄芩苷含量未见明显下降,但吸潮结块。表明黄芩苷磷脂复合物固体分散体应在较低温度、干燥条件下避光保存。长期留样试验结果显示,黄芩苷磷脂复合物固体分散体在室温干燥避光条件下放置6个月,颜色外观未发生明显变化,3个月内黄芩苷含量未见明显下降,表明在该条件下比较稳定。5.黄芩苷磷脂复合物固体分散体口服生物利用度研究。分别灌胃给予SD大鼠黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物及其固体分散体,给药剂量为70mg·kg^-1。HPLC法测定黄芩苷血药浓度,绘制药-时曲线,DAS2.0计算药动学参数。黄芩苷磷脂复合物固体分散体的平均达峰浓度C_max为2.707μg·mL^-1,较黄芩苷原料药的C_max 0.745μg·mL^-1与磷脂复合物的C_max2.219μg·mL^-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）;黄芩苷磷脂复合物固体分散体组AUC_0-t27.182 g·h·mL^-1,较黄芩苷原料药的AUC_0-t7.673 g·h·mL^-1与磷脂复合物的AUC_0-t 21.188 g·h·mL^-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。表明将黄芩苷磷脂复合物制备成固体分散体可进一步提高黄芩苷口服生物利用度。