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研究目的:1.研究DOTA-c RGD的68Ga标记方法及质量控制。2.研究68Ga-DOTA-c R’GD在正常ICR小鼠体内的分布情况,探讨68Ga-DOTA-c RGD在小鼠体内药物代谢动力学过程。3.研究68Ga-DOTA-c RGD在A549肺腺癌荷瘤鼠体内micro PET显像效果。研究方法:1.通过流式细胞分析仪定量分析及免疫组织化学检测人肺腺癌组织中αvβ3的表达情况。2.采用水浴合成法制备68Ga-DOTA-c RGD;用HPLC仪对标记物进行鉴定和分析,检测其标记率及稳定性。3.自正常ICR小鼠尾静脉注射68Ga-DOTA-c RGD后,分别于不同时间点处死小鼠,再取出血及各部分的主要脏器组织标本,最后计算各个时间点的每克组织注射百分剂量率(%ID/g)。4.建立A549肺荷瘤裸鼠模型,行micro PET显像,勾画ROI,计算T/NT。研究结果:1.68Ga-DOTA-c RGD质量控制及稳定性。HPLC分析结果显示:68Ga-DOTA-c RGD的放射性峰时为15.48 min,其标记率为(97.8±0.1)%(n=10),标记后2h放化纯仍高达95%,无需纯化。2.正常小鼠体内生物分布结果表明血液清除迅速,1h血液放射性为(0.10±0.02)%ID/g,主要经肾排泄,肝、胃肠道摄取较少,1h肝放射性为(0.19±0.13)%ID/g,胃为(0.16±0.06)%ID/g,肠为(0.06±0.01)%ID/g。3.68Ga-DOTA-c RGD在肺腺癌荷瘤裸鼠体内的micro PET显像。肺腺癌荷瘤裸鼠micro PET显像可见肿瘤部位有放射性浓聚影,1h后肿瘤与对侧正常肌肉T/NT比值最高达5.93±0.43(n=3)。4.A549肺腺癌细胞可特异性摄取68Ga-DOTA-c RGD。5.A549细胞和肿瘤组织αvβ3表达量为(80.65±2.75)%(n=3)。结论:68Ga-DOTA-c RGD产率高,标记率和放化纯高,体外稳定性好,生物分布特性良好,进一步提示其有希望用于肺腺癌的显像研究。