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紫杉醇是由欧洲紫杉的树皮和针叶中提取的一种天然抗癌新药，多西紫杉醇是半合成的紫杉醇衍生物，两者同属紫杉烷类抗癌药。多西紫杉醇属于细胞周期特异性药，主要作用于细胞有丝分裂静止期(G2/M期)。临床研究中，多西紫杉醇对乳腺癌、前列腺癌和肺癌等都有良好的治疗效果，是目前研究的热点抗癌药物之一，具有广泛的应用前景。
前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一，近年来发病率逐年增加，且难以完全治愈。根本原因在于前列腺癌的化疗药物疗效较低，缺乏作用专一性，而且对正常组织也会产生毒副作用。
为提高前列腺癌的治疗效果，我们构建了一种新型的靶向前列腺癌药物传递系统，即加入具有靶向性的多肽片段(简称RLT)及长循环材料DSPE-PEG2000对多西紫杉醇阳离子亚微乳进行修饰，得到靶向前列腺癌(RLT-DOC-SE)，并对该亚微乳进行了体外细胞增殖抑制、细胞药动学及药效学的考察。
体外细胞增殖抑制试验，测定靶向前列腺癌多西紫杉醇亚微乳(RLT-DOC-SE)、多西紫杉醇的阳离子亚微乳(SA-DOC-SE)及多西紫杉醇亚微乳(DOC-SE)对前列腺癌细胞PC-3的增殖抑制作用。直接作用72h时，RLT-DOC-SE、SA-DOC-SE及DOC-SE的IC50值分别为0.34μmol/L、0.56μmol/L及1.01μmol/L；延迟作用时，三种亚微乳的IC50值分别为1.09μmol/L，1.69μmol/L及2.56μmol/L，RLT-DOC-SE对PC-3的抑制效果均强于DOC-SE。
本实验使用6-香豆素作为荧光探针，定性考察三种亚微乳的体外细胞摄取。研究结果显示：6-香豆素主要集中在细胞核内，且随孵育时间的延长，细胞核内荧光强度增加；各个时间点细胞内6-香豆素的聚积量，RLT-DOC-SE组均显著高于DOC-SE组，说明RLT-DOC-SE可更好的促进细胞内药物的聚积。
建立HPLC法，测定细胞内多西紫杉醇的聚积量。以叔丁基甲醚为提取溶剂，乙腈-水(55:45，v/v)为流动相，检测波长231nm。多西紫杉醇浓度在25～1000ng/mL时线性范围良好，回收率、精密度等均符合方法学考察。摄取结果表明，RLT-DOC-SE组细胞内多西紫杉醇的聚积量显著高于SA-DOC-SE组和DOC-SE组，说明RLT-DOC-SE促进了细胞对多西紫杉醇的摄取，增加了细胞内多西紫杉醇的聚积。计算其动力学参数，DOC-SE在细胞内的消除速率是RLT-DOC-SE的1.44倍，说明RLT-DOC-SE有效延缓了细胞内多西紫杉醇的消除。
浓度和温度对细胞摄取影响的考察，结果表明：细胞对多西紫杉醇的摄取呈明显的浓度和温度依赖性。相同药物浓度下，细胞对药物摄取量不同说明亚微乳理化性质的不同可能会导致细胞的摄取机制有所改变。
建立小鼠肿瘤模型，计算抑瘤率，观察肿瘤组织的病理学切片，考察靶向多西紫杉醇亚微乳的体内抗肿瘤疗效。药效学实验结果表明，RLT-DOC-SE组的小鼠肿瘤生长受到明显抑制，病理学切片也显示出瘤组织明显坏死。