现代科技的发展提高人类生活水平的同时，给环境也带来了大量污染。水是生命之源，与人类的生活最为密切，因此也受到了最为严重的污染。20世纪70年代以来，水华开始在安徽巢湖、江苏太湖及云南滇池等水体暴发，近年来有越来越频繁的趋势。水体的特殊环境要求治理方法“高效、廉价、环境友好”，虽然人们尝试了许多方法去治理水华，但是目前为止，适用于大面积水体的方法还在探索当中。　　 天然产物Bacillamide1，2，3及其类似物alkaloid4由海洋生物中分离出来，并有报道称其对赤潮藻有杀藻活性。本文测试了天然产物Bacillamide1，2，3及其类似物alkaloid4的一系列衍生物对水华藻铜绿微囊藻和蛋白核小球藻的杀藻活性。通过分析其构效关系，基于alkaloid4建立了一个化合物模型，通过对模型化合物的合成开发对水华藻有超高杀藻活性的化合物。　　 本文开发了一条简单易行的合成路线，以L-丙氨酸为原料，以70％的高产率合成重要中间体10，以60%左右的总产率合成最终衍生物。本文共合成了24个新化合物，并用1H NMR、13C NMR、HRMS进行了表征。　　 本文建立了基于铜绿微囊藻和蛋白核小球藻的杀藻活性测试模板，测试了新化合物对水华藻铜绿微囊藻和蛋白核小球藻的杀藻活性。测试结果显示：部分化合物对水华藻具有超高活性，而且存在明显构效关系。其中，化合物W-18和W-19在0.1 mg/L浓度时对蛋白核小球藻的抑制率分别为61.98％和56.63％，六种化合物对蛋白核小球藻的EC50，72h在0.1-1 mg/L之间，七种化合物对铜绿微囊藻的EC50，72h在1-10mg/L之间，化合物W-8对铜绿微囊藻的杀藻活性最好，EC50，72h=1.52 mg/L。　　 目前公认的高毒性金属离子Cu2+对不同藻类的EC50约为0.1-1_mg/L，我们发现这些化合物中有2种杀藻活性已经超过了Cu2+，六种与之同一水平，这证明这一化合物模型是成功的，有开发出超高活性水华藻杀藻剂的潜质。