本文制备了替硝唑结肠定位缓释微丸，并对其进行了质量评价。考察了替硝唑含药丸芯的制备工艺，缓释包衣层处方的组成，结肠溶包衣层的增重及药动学特性。实验结果表明，制备的结肠定位缓释微丸外观美白，具有结肠定位及缓释的特征，体外释药可达17 h。建立了紫外分光光度法用于替硝唑结肠定位缓释微丸的含量测定和体外释放度考察，采用HPLC法测定Beagle犬体内的血药浓度。方法学考察表明替硝唑在近似中性磷酸盐缓冲液中的最大吸收波长为317 nm，在pH1.2盐酸溶液中的最大吸收波长为276nm，处方中主药和辅料的相容性较好。采用国产离心造粒设备，运用粉末层积法制备了替硝唑含药丸芯，通过处方筛选和工艺考察，目标丸芯的收率可达90％以上，其载药量约为50％。实验结果表明运用离心造粒技术能达到预期目的。选用丙烯酸树脂水分散体（Eudragit（?）NE 30D）作为包衣材料在离心造粒设备上对替硝唑含药丸芯进行缓释层包衣。考察了包衣的工艺因素和处方因素对释药速率的影响，结果表明包衣后的替硝唑微丸在结肠介质中有显著的缓释效果，体外溶出曲线显示该微丸的释药机理用Higuchi方程解释较好。在此基础上，以pH敏感型包衣材料Eudragit（?）FS 30D为外层包衣材料，制备了结肠定位缓释微丸。确定外层包衣增重为15％。以市售替硝唑普通片为对照，对替硝唑结肠定位缓释微丸进行了Beagle犬体内药动学研究。试验结果表明，结肠定位缓释微丸与市售普通片比较，T_max、t_1／2明显延长，血药浓度平稳且维持时间长，具有较好的结肠定位特性和缓释特征。结肠定位缓释微丸体内吸收分数和体外释放度具有良好的相关性，可以用体外释放度评价结肠定位缓释微丸的质量。