目的：　　光动力治疗(Photodynamic therapy，PDT)是基于光敏剂和激发光源的一种微创技术，用于治疗多种疾病，其中包括对肿瘤的治疗。金丝桃素(Hypericin，HY)是目前发现的较强的光敏剂之一，其具有高量子产率和高效的超氧阴离子和单线态氧，最大吸收波长600 nm左右，并且可选择性聚集于肿瘤组织，光动力效应强于其它大部分的光敏剂，应用前景广泛。目前有关HY待解决的问题主要有：一，有临床报道中草药贯叶金丝桃的HY提取物的皮肤光敏副作用小于HY纯品，贯叶金丝桃的其它成分可能对HY的作用有影响；二，HY生理条件下不溶于水，在很多有机溶剂中溶解性也不佳，临床应用受到了限制。三，传统激发源为激光，制作复杂、价格较贵。本论文主要从以上三个方面进行研究，为HY的PDT临床研究提供理论基础。　　方法：　　（1）体外实验：四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT)观察HY纯品及3种HY提取物对人鼻咽癌的杀伤效应，发光二极管（Light Emitting Diodes，LED）作为激发光源(1.05 mW/cm2)，光药间隔时间6 h，光照90 min。计算细胞抑制率，Probit方法求IC50，拟合量效曲线。　　（2）载药研究：以聚维酮(Povidone/Polyvinylpyrrolidone，PVP) K25为药物载体，HPLC测定HY的溶解百分比，紫外可见分光光度计测试吸收光谱，荧光光谱分析仪测试荧光指纹图谱，傅立叶红外光谱检测仪测试红外光谱。　　（3）体内实验：用BALB/c裸鼠建立人鼻咽癌模型，以PVP K25作为HY给药载体，分别通过静脉、局部给药，以LED作为激发光源(约14.3 mW/cm2)，光药间隔6 h，光照3 h。治疗后测量肿瘤的长径和短径，计算肿瘤相对增值率(T/C％)。　　结果：　　（1)HY纯品及几种HY提取物对人鼻咽癌细胞CNE-2抑制作用：HY提取物（HY69％）＞HY纯品＞ HY提取物（HY33％）＞HY提取物（HY3％）。纯品IC50=0.13±0.02μg/mL，HY提取物(HY69％)IC50=0.093±0.004μg/mL，三次拟合曲线有很好的拟合度，呈剂量依赖关系。　　（2）HY溶解百分比可达97％以上(HY0.07 mg/mL），高倍稀释后(HY0.014 mg/mL）溶解百分比降至80％左右。紫外吸收光谱显示HY提取物与PVP络合物最大吸收波长λmax=595 nm，相对乙醇溶液红移5 nm。最初吸光度24 h内随时间增加，48 h后有降低的趋势。摩尔消光系数ε48=10888，ε24=10458。荧光谱带明显，荧光特征峰（Ex/Em）为470/600 nm，550/600 nm，595/600 nm。红外光谱显示PVP与HY络合后O-H的振动向低频方向位移。　　（3）静脉给药实验，给药组12 d肿瘤相对增值率38.2％，6 d肿瘤出现坏死，观察12 d未见复发；局部给药实验，6 d高剂量组肿瘤相对增值率38.2％，低剂量组59.7％，血卟啉阳性对照组56.3％，3 d肿瘤出现坏死，PDT一周后肿瘤有复发倾向。　　结论：　　（1）HY纯品及HY提取物(HY69％）对人鼻咽癌CNE-2细胞的杀伤效应确切， HY提取物（HY69％）有望作为新型的高效、低毒的光敏剂应用于鼻咽癌的治疗。　　（2）PVP可以与HY络合，可作为HY的给药载体用于体内PDT研究，HY络合后保留了其荧光特性，也可以用于荧光诊断研究。　　（3）体内观察，HY提取物与PVP的络合物HY-PVP25静脉给药和局部给药对鼻咽癌裸鼠模型的肿瘤生长抑制作用明显，并且杀伤效应强于血卟啉。　　（4）HY在LED光源激发下可有效抑制人鼻咽癌裸鼠模型的肿瘤生长， LED可用于作为HY的PDT的光源。