【摘 要】
：
本文旨在设计并制备几种具有一定骨靶向性的柔性纳米脂质体(UL)剂型,并对其靶向性能进行评价和比较,以期对脂溶性药物的骨靶向载体模型进行初步研究。本课题选择了泊洛沙姆407(P407)、乙二胺四甲叉磷酸(EDTMPA)等分别作为脂质体表面修饰化合物,并合成了与EDTMPA具有相同的主要功能集团的1,12-十二烷二胺四甲叉磷酸(12-DTMPA)进行比较研究。以亚磷酸、1,12-二胺十二烷和甲醛为原料
论文部分内容阅读
本文旨在设计并制备几种具有一定骨靶向性的柔性纳米脂质体(UL)剂型,并对其靶向性能进行评价和比较,以期对脂溶性药物的骨靶向载体模型进行初步研究。本课题选择了泊洛沙姆407(P407)、乙二胺四甲叉磷酸(EDTMPA)等分别作为脂质体表面修饰化合物,并合成了与EDTMPA具有相同的主要功能集团的1,12-十二烷二胺四甲叉磷酸(12-DTMPA)进行比较研究。以亚磷酸、1,12-二胺十二烷和甲醛为原料,依据Mannich-type反应原理进行,并进行了合成产物的验证。为使对难溶性药物
其他文献
本文建立了同时测定健康受试者血浆中替米沙坦和氢氯噻嗪浓度的液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS),并采用此法测定9了名健康男性受试者随机交叉口服复方替米沙坦片、替米沙坦片和氢氯噻嗪片后血浆中的替米沙坦和氢氯噻嗪浓度,绘制血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,求算出有关药代动力学参数:采用梯形法计算AUC;以半对数作图法,由消除相的末端4个浓度点计算t1/2和Ke;Tmax和Cmax采用实测
本文采用乙醇注入法制备了去甲斑蝥素脂质体,进而冷冻干燥制成前体脂质体。首先通过体外分析方法的建立确定了以高效液相法测定去甲斑蝥素的含量以及包封率。然后制备去甲斑蝥素前体脂质体:采用单因素考察法确定了乙醇用量、注入速度、搅拌速度、磷脂含量对脂质体形成的影响,最终确定醇水比为1:10,滴入速度为0.04ml/s,搅拌速度为900r/min,卵磷脂含量为水体积的0.4%～0.8%;在确定制备工艺的基础上
度他雄胺(Dutasteride),由是美国葛兰素史克公司研究开发,2003年1月在美国获得批准后投入临床。化学名称: N-{2,5-双(三氟甲基)苯基}-3-羰基-4-氮杂雄胺-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺(N-(2,5-bis’(Trifluoromethyl))phenyl-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide)本品是一种Ⅱ型5α-2还原酶抑制剂
以抗前列腺癌类药物——LHRH拮抗剂为研究对象,探索不同官能团的引入与其活性及组胺释放副作用之间的关系及规律,为开发高效低毒的新型LHRH拮抗剂打下基础。选择实验室前期工作中活性及代谢稳定性较好的LHRH拮抗剂类似物作为模型化合物,在其活性及组胺释放敏感位点——N端、5位、6位与7位引入脲基,N ,N-(二乙酸基)-氨基乙酰基、乙酰氨基与环状氨基酸等,设计并合成了16个十肽化合物,并进行了大鼠体内
为了研制可以拮抗IFN-α生物学活性的适配体类寡核苷酸,我们依据二级结构特点设计了一批ODNs。采用VSV保护实验,以IFN-α2b为靶分子,对这些ODNs拮抗IFN-α2b的生物学活性进行了筛选。得到了一种具有双重作用的ODN(命名为705):较高浓度(≥5μM )705可抑制IFN-α2b的抗病毒活性;较低浓度(≤1μM)705可促进IFN-α2b抗病毒的作用;单独使用705不能抵抗VSV感染
本论文是在对乌苯美司、口腔崩解片进行大量研究实验的基础上,确定了以乌苯美司为模型药物,将其制成口腔崩解片。本实验通过单因素试验优化了辅料的最佳用量及最佳配比,通过正交试验确定了乌苯美司口腔崩解片的最佳处方,并制备3批乌苯美司口腔崩解片。对3批口腔崩解片的基本指标:外观、硬度、崩解时限、溶出度等进行了检测,结果表明:各项指标均符合要求。利用RP-HPLC法检测了3批口腔崩解片的含量、有关物质及其批间
亚血红素多肽(DhHP-6)是吉林大学生命科学院研究中得到的酶活力为3.9×103U/μmol,相当于由细胞色素C(Cyt C)水解来的十一肽(MP-11)的93%的过氧化物模拟酶。亚血红素多肽是主要用亚血红素替代血红素利用噬菌体表面展示肽库技术首先筛选出与亚血红素特异性结合的短肽配基,以获得的序列为基础,设计活性中心的催化部位和底物结合部位,进而合成一系列过氧化物酶肽类模拟物。为了验证其抗氧化作
亚血红素多肽是人工过氧化物模拟酶,具有很强的抗氧化能力,现在主要用于治疗白内障,其用药机制为过氧化物酶可以增强晶状体的抗氧化能力,抑制和阻断氧化损伤的发生。正是基于此,本研究以手术方法建立大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,观察抗氧化剂亚血红素多肽对于大鼠缺血再灌注后心肌氧化损伤保护作用。本研究通过建立大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,在整体水平研究亚血红素多肽对心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机制,从而为亚血
本课题研究高效液相色谱法分离N-V蛋白酶的条件的选择,及对样品部分工艺的检测和对样品成分的分析,为该药的申报准备条件。本试验选取两种不同类型的色谱柱即凝胶柱和离子交换柱分别对其进行研究,从影响色谱分析的因素出发,摸索最佳色谱条件。然后利用优化好的条件结合纤溶活性检测方法对部分工艺进行检测。最后结合各种电泳技术和免疫技术等对样品的成分进行深入研究。实验结果如下:凝胶色谱柱较合适的色谱分离条件:流速为
本文研究了莫达非尼在中国汉、蒙、朝、维和回族5个民族健康受试者体内的药物动力学及群体药物动力学,旨在阐明莫达非尼在中国不同民族人群及不同性别健康受试者体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律,以期为制定临床合理给药方案提供一定的依据。本文建立了测定人血浆样品中莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸含量的高效液相色谱方法,血浆中的杂质对样品峰无干扰。该方法在血浆中线性范围均为0.1～10.0 mg·L~(-