钒是一种具有独特化学性质和生物活性的人体必需微量元素。钒化合物有降血糖、抗癌、抗炎及抗菌等作用,降血糖作用尤为引人注目。无机钒化合物在有机体中吸收利用率低,通常在胃肠道吸收率不足口服剂量的1%,并且有一定的毒性,影响了其在药物领域的广泛应用。为了提高钒化合物的生物利用度并降低其毒性,一般选择合适的配体,设计合成钒的配合物以调节钒离子的物理化学性质。本论文在对数种生物小分子配体进行大量合成实验的基础上,利用简单的溶液法得到了两种钒配合物的晶体,吡嗪羧酸羟胺氧钒和草酸羟胺氧钒铷；同时进行了配合物在模拟生理环境中的稳定性实验和配合物的蛋白质酪氨酸酶PTP1B筛选活性实验。具体工作如下：第一：以2,3-吡嗪二甲酸为配体,合成了2,3-吡嗪二甲酸羟胺钒钾配合物。对新合成的配合物进行了一系列的表征和测试,确定了配合物的基本组成和配位情况,主要测试包括：元素分析、紫外光谱分析、红外光谱分析、热重分析和X-射线单晶衍射,通过X-射线单晶衍射确定了它的晶体结构。第二：合成了铷离子作为平衡离子的草酸羟胺钒配合物晶体。利用元素分析、原子吸收光谱、红外光谱分析、紫外光谱分析、热重分析和X-射线单晶衍射研究了配合物的组成和晶体结构。第三：对新合成的配合物进行了脂溶性研究(分配系数的测定：选择pH=7.4的生理缓冲溶液体系正辛醇/KRB)和PTPIB酶抑制活性的实验研究,并进行了以下三个方面的基本构效关系的讨论。1.结构相似的2,3-吡嗪二甲酸与2,3-吡啶二甲酸的羟胺氧钒配合物活性比较;2.不同平衡离子铵、钾、铯、铷的羟胺氧钒配合物的活性比较;3.三元简单羟胺氧钒配合物和二元的不同取代基的取代羟胺氧钒配合物活性比较,得到了一些初步的结论为进一步研究钒配合物作为胰岛素模拟物的构效关系积累了一些基础。