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恶性肿瘤,又称为癌症,已经成为一类严重危害人类生命健康的疾病。多年来,肿瘤的治疗主要是采取化学类药物治疗的手段。但化学药剂的副作用限制了其发展,研究新型药剂已经成为解决这一问题的主要方法。本文以羧甲基壳聚糖作为脂质体表面修饰剂,采用薄膜分散-细胞粉碎-pH梯度法制备了羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素纳米脂质体,对脂质体的粒径大小和形貌进行了表征,考察了载药方法与处方对阿霉素脂质体包封率的影响；同时考察了羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体在不同pH值、细胞培养基和不同温度下的药物不同释放行为及体外储存稳定性,结果表明羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素纳米脂质体外观圆整,颗粒间彼此分散独立,粒径较小；体外药物释放行为表明羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体具有显著的pH敏感特性；4℃下储存具有更好的稳定性。采用MTT法、流式细胞仪、荧光显微镜等方法,综合考察了阿霉素、普通阿霉素脂质体和羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体三张不同药剂对不同肿瘤细胞(MB231、Hela、Hepg-2等)的细胞毒性、抑制率以及药物阿霉素的摄取,研究羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体与不同细胞的相互作用,结果表明：在较低浓度下,空白羧甲基壳聚糖对于不同细胞没有明显的抑制作用；三种不同药剂与MB231、Hela、Hepg-2细胞相互作用时,对于细胞的抑制作用随着时间的增加而增加,与普通阿霉素脂质体相比,羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体具有更好的药效,且在不同时间内对于药物的摄取量优于普通阿霉素脂质体。分别将阿霉素、阿霉素脂质体和羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体三种药剂通过静脉注射到SD大鼠体内,采用高效液相法和荧光分光光度法测定血液和组织中的药物浓度,比较药代动力学参数和组织分布情况,结果表明：羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体可以增加阿霉素在血液循环系统中的停留时间,延长其半衰期,降低药物在心脏等组织的蓄积。建立了MB231荷瘤裸鼠模型,通过静脉给药的方式,考察了阿霉素、普通阿霉素脂质体、羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体对于荷瘤小鼠实体瘤抑制作用。结果表明：羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体具有更高抑瘤率,瘤重抑制率达到84.72%；同时羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体在肿瘤部位的药物浓度较高,具有明显的靶向性。