荆芥内酯(ST)是我们从中药材荆芥中提取、分离得到的一具有明显生物活性的单体化合物，药效学研究结果表明，ST具有很强的抗病毒活性以及明显的抗炎、解热、镇痛等作用。但ST溶解度较小，常规制剂工艺很难解决其因溶解性差而导致的制剂生物利用度低的问题。因此，本文在前期利用纳米技术研制了荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒(ST-PLGA-NP)胶体溶液和冻千粉末，以增加其吸收，提高生物利用度，并对二者进行了质量评价。本论文将对ST-PLGA-NP冻干粉末的稳定性、初步药效学、体外释药、药代动力学和初步安全性进行考察。　　 1.以纳米粒的外观、pH值、形态、粒径、分散度、包封率和载药量为指标，分别考察ST-PLGA-NP胶体溶液和冻干粉末在4℃和25℃条件下放置6个月的物理稳定性，以及冻干粉末的光照稳定性。实验结果表明冻干粉末的稳定性较好，且宜在低温条件下避光保存。　　 2.利用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及腹腔注射0.6％醋酸致小鼠腹腔染料渗出的方法制作急性炎症模型，观察ST-PLGA-NP冻干粉末对急性炎症的影响；利用醋酸致痛扭体法及热板法观察镇痛作用；利用10％的干酵母混悬液致大鼠发热模型，观察ST-PLGA-NP冻干粉末对酵母致大鼠发热体温的影响。结果ST-PLGA-NP冻干粉末对小鼠耳廓肿胀度和腹腔毛细血管通透性的增加有明显的抑制作用；ST-PLGA-NP冻干粉末能明显减少小鼠的扭体反应数；在给药后(热板法)1h后能显著延长小鼠疼痛反应的潜伏期，痛阈值提高；ST-PLGA-NP冻干粉末对酵母致大鼠发热有明显的降低作用。实验结果表明ST-PLGA-NP冻干粉末具有较好的抗急性炎症、镇痛和解热作用，且抗炎、镇痛和解热效果明显优于游离ST药物。　　 3.采用透析法，分别以蒸馏水、人工胃液、生理盐水和pH值7.4的磷酸盐缓冲液(PBS pH7.4)作为释放介质，在(37±0.5)℃条件下考察ST-PLGA-NP冻干粉末和游离荆芥内酯溶液在24h内的体外释药情况.结果显示ST-PLGA-NP冻干粉末在人工胃液中释药最快，在2h时累积释放量超过90％；在蒸馏水、生理盐水与PBS(pH7.4)缓冲液中释药行为相近，在2h时累积释放量达到70％，并在24h内能持续释放，且在四种介质中释药速率均明显比游离荆芥内酯溶液慢。表明ST-PLGA-NP冻干粉末具有一定的缓释作用。　　 4.建立HPLC检测大鼠血浆中ST含量的方法，采用DAS ver1.0药代动力学计算软件模拟房室模型并计算ST-PLGA-NP冻干粉末尾静脉注射给药后，大鼠血浆药物浓度随时间变化趋势和药代动力学参数，评价ST-PLGA-NP冻干粉末的药代动力学特征。结果表明ST-PLGA-NP冻干粉末和游离ST溶液大鼠尾静脉给药均符合1/C2权重的二室模型。ST-PLGA-NP冻干粉末较游离ST溶液的t1/2β延长，AUC面积增大和CL减少。　　 5.测定ST-PLGA-NP冻干粉末一日内小鼠尾静脉给药的最大给药量和用大鼠血红细胞制成2％的红细胞混悬液进行溶血性实验以考察该制剂的初步安全性。结果小鼠在以最大给药量给药一周后未出现一例死亡，4h内各加药管均未见溶血。表明ST-PLGA-NP冻干粉末具有一定的安全性。