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水溶过渡金属羰基类一氧化碳释放分子（CORMs,carbon monoxide releasing molecules）合成的挑战在于如何把亲水有机单元引入到羰基金属母核中,从而构建生物相容性的治疗型一氧化碳释放分子。本文以五羰基铬Fischer卡宾为先导结构,发展了氨基与羰基金属化合物的偶联新方法,合成了一系列Fischer卡宾类水溶释放分子（Fc-CORMs）。本文共获得27个新的CORMs,并对其进行了全面的波谱学表征,对化合物4a的结构进行了 X-射线衍射分析。肌红蛋白实验表明,大部分化合物可以水解释放CO。光解释放实验发现,Fc-CORM 5a可靶向肌红蛋白释放五分子CO。细胞测试表明,该类化合物基本无毒,且具有一定的抗癌活性。本论文的工作主要包括以下五个部分:第一,发展了氨基与Fischer卡宾的偶联反应,选取14个氨基酸、六氨基己酸、五氨基戊酸,设计合成了三类Fischer卡宾水溶释放分子（1a-16a）。在此基础上,为了进一步提高Fc-CORM的水溶性,分别制备了五羰基铬Fischer卡宾氨基酸钠盐（1b-5b）和聚乙二醇单甲醚修饰五羰基铬Fischer卡宾化合物（1c-6c）。所有化合物均进行了全面的波谱学表征,包括红外光谱,核磁共振氢谱、碳谱,高效液相质谱,元素分析,化合物的结构与预期相符。另外,对Fc-CORM 4a的单晶结构进行分析,确定了 4a的分子立体构型。第二,系统研究了氨基酸卡宾Fc-CORMs的水相溶解性。采用摇瓶法测定了1a-16a,1b-5b的油水分配系数,全面评价了两类释放分子的亲疏水性:以1mg 1c-6c溶于超纯水通过浑浊度来判断化合物的溶解性。实验结果表明,1a-16a的1ogP介于0.29-2.27之间,其对应的钠盐1b-5b化合物是其中把1a,3a,4a,5a,10a制备成相应的钠盐1ogP介于-0.15-0.73。溶解实验发现,聚乙二醇化1c-6c也具有较好的水溶性。第三,采用肌红蛋白法测定了 Fc-CORMs在体外模拟环境下缓释性能。实验发现含氨基卡宾的化合物Fc-CORM（1a-16a）可以水解释放CO,60μM Fc-CORM的释放半衰期为8min-33.8min;Fc-CORM的CO释放还可通过控制光照强度和时间可实现精确调节,实现CO的分阶段释放。60μM（氨基酸卡宾盐2b-5b）也可水解释放CO,释放的CO量20.7-35.2μM。1c-6c在生理环境下较为可稳定存在,具有作为是一类光激发CO敏性的释放分子的应用潜力。第四,采用MTT法评价了 Fc-CORMs的细胞毒性。生物活性实验表明,5a对RAW264.7半抑制浓度为389.052μM/L。223.823μM/L 5a可以杀死50%直肠癌细胞DLD,224.353μM/L 8a可以杀死50%直肠癌细胞DLD。344.864μM/L 5a可以杀死50%胃癌细胞MNK-45,298.379μM/L 8a可以杀死50%胃癌细胞MNK-45。这些实验说明Fc-CORMs的生物毒性低,且具有一定的抗癌活性。第五,详细研究了 Fc-CORMs的光解、水解历程。采用了红外、核磁、质谱跟踪了 5a化合物的光解历程,采用质谱跟踪了水解过程的中间体。机理研究表明,其光解过程中Fc-CORMs的配位羰基CO逐个解离,释放CO;而水解过程中,未观察到卡宾碳的水解,其释放过程可能为CO解离,H2O去对羰基的取代过程,最终形成低价的羰基铬片段单元以及氨基酸片段。