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氨基酸(Amino acid),是含有氨基和羧基的一类有机化合物的统称,是构成生物体内蛋白质、酶等生物大分子的基本结构单元,主要分为蛋白质氨基酸和非蛋白质氨基酸两大类。许多氨基酸不仅是机体的营养物质,而且对某些疾病具有一定的治疗作用。显示出了多种生物活性：如抗癌、抗炎、抗病毒、降糖等多种药理作用。氨基酸是人体必需的营养成分,将氨基酸导入先导化合物中既可以提高先导化合物水溶性,又可以起到协同作用,在一定程度上还可以提高先导化合物的靶向定位能力,提高生物利用度。本文以新药设计中的拼合原理为指导,以有机合成技术为手段,结合生物活性测试,将一些具有生物活性的化合物和氨基酸拼接在一起,以期得到生物活性更好的新药候选药物。本论文的研究主要分为三个部分：第一部分：对哌嗪、齐墩果酸、熊果酸、氟尿嘧啶、胸腺嘧啶的生物活性进行了综述,对含氨基酸片段化合物的生物活性进行了综述。第二部分：通过探索合成、分离和纯化的条件,设计并合成了20种未见文献报道的氨基酸缀合物,具体做了如下工作：1.将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过1H NMR和IR对所合成的氨基酸缀生物进行了结构表征。2.通过对齐墩果酸和熊果酸的C-28位进行结构修饰及C-3位导入氨基酸,合成了8种五环三萜类的氨基酸缀合物,并通过1H NMR、13C NMR和IR对所合成的氨基酸缀合物生物进行了结构表征。3.在氟尿嘧啶、胸腺嘧啶的N-1位引入乙酸连接片段,然后在乙酸连接片段上导入氨基酸,合成了4种氟尿嘧啶、胸腺嘧啶的氨基酸缀合物,并通过1HNMR和IR对所合成的氨基酸缀生物进行了结构表征。第三部分：对所合成的哌嗪类氨基酸缀生物进行了抗菌活性测试,五环三萜类的氨基酸缀合物进行了抗肿瘤活性测试,尿嘧啶的氨基酸缀合物进行了抗肿瘤活性测试。